- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸地爾硫(艸卓)片
英文名稱：Diltiazem Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuandi’erliuzhuo Pian - 【成份】鹽酸地爾硫?
- 【性狀】 本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
鈣通道阻滯劑，適用于冠心病心絞痛，輕、中度高血壓病。 - 【規(guī)格】（1）30mg?。?）45mg?。?）60mg （4）90mg?。?）120mg
- 【用法用量】口服，每次1-2片，每日3-4次，餐前或睡前服藥，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg，但需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。
- 【不良反應(yīng)】1．可能出現(xiàn)浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。
2．極少出現(xiàn)以下情況（發(fā)生率1.0%以下）：
房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏、多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、震顫、厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻充血、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少。 - 【禁忌】1．病態(tài)竇房結(jié)綜合征未安裝起搏器者。
2．II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3．收縮壓低于12kPa（90mmHg）、心率低于50次/分者。
4．對(duì)本品過敏者。
5．充血性心力衰竭患者。 - 【注意事項(xiàng)】1．本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合征外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者）或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。
2．本品有負(fù)性肌力作用，心室功能受損的患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。
3．本品偶可致癥狀性低血壓。
4．本品罕見急性肝損害，表現(xiàn)為血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。
5．本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
6．皮膚反應(yīng)多為暫時(shí)的，部分患者繼續(xù)應(yīng)用本品可消失。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥，或遵醫(yī)囑。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，需停止哺乳。
- 【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 【老年用藥】建議老年患者從低劑量開始用藥。
- 【藥物相互作用】本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯(lián)合使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
1．β-受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。
2．西米替丁：由于抑制細(xì)胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。
3．地高辛：有報(bào)道本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
4．麻醉藥：麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時(shí)須調(diào)整劑量。 - 【藥物過量】藥物過量可導(dǎo)致心動(dòng)過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過胃腸道清除本品的同時(shí)根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可給予以下治療：
1．心動(dòng)過緩：給予阿托品0.6-1mg，如無效可謹(jǐn)慎使用異丙腎上腺素。
2．高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。
3．心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿劑。
4．低血壓：應(yīng)用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素）。 - 【藥理毒理】藥理作用
本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌、血管平滑肌細(xì)胞的收縮，具有擴(kuò)張冠脈和末梢血管、改善心肌肥大及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。
1．對(duì)心絞痛的改善作用：
①本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
②抑制冠脈血管的痙攣，對(duì)由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的各型心絞痛具有明顯的臨床療效。
③擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對(duì)因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
2．對(duì)高血壓的改善作用：
①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。
②本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)。
③本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對(duì)因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
3．對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響
本品對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導(dǎo)時(shí)間等。
致癌、致突變和生殖毒性作用
有報(bào)告大鼠服用鹽酸地爾硫?片24個(gè)月，小鼠服用鹽酸地爾硫?片21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)鹽酸地爾硫?片對(duì)生育力無明顯影響。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】鹽酸地爾硫?片口服后通過胃腸道吸收較完全（達(dá)80%），有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排出。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。單次口服鹽酸地爾硫?片30-120mg，30-60分鐘內(nèi)可在血漿中測出，2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次或多次給藥血漿消除半衰期3.5小時(shí)。有效血藥濃度50-200ng/ml。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24個(gè)月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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