- 【藥品名稱】
通用名稱：西洛他唑片
英文名稱：Cilostazol Tablets
漢語(yǔ)拼音：Xiluotazuo Pian - 【成份】西洛他唑
- 【性狀】本品為白色或類白色片。
- 【適應(yīng)癥】
1.改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。
2.預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(心源性腦梗死除外)。 - 【規(guī)格】(1)50mg(2)100mg
- 【用法用量】通常，成人每次口服西洛他唑片0.1g(2片)，1天2次。另外，可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。
- 【不良反應(yīng)】1.嚴(yán)重不良反應(yīng)
(1)有時(shí)會(huì)發(fā)生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動(dòng)過(guò)速，發(fā)生率不明。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(2)出血：
有發(fā)生腦出血等顱內(nèi)出血(初期癥狀：頭痛、惡心?嘔吐、意識(shí)障礙、半身不遂)的可能，發(fā)生率不明。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
有發(fā)生肺出血(發(fā)生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(3)有發(fā)生全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥(發(fā)生率不明)、血小板減少(0.1%以下)的可能，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(4)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明)：有時(shí)出現(xiàn)伴隨發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的間質(zhì)性肺炎。有上述癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行給予腎上腺皮質(zhì)激素等的適當(dāng)處理。
(5)肝功能障礙(0.1～5%以下)、黃疸(發(fā)生率不明)：因?yàn)橛邪l(fā)生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黃疸等，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。 - 【禁忌】1.出血患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、顱內(nèi)出血、消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃體出血等)(可能增加出血)；
2.充血性心衰患者(可能會(huì)加重癥狀)[本品是具有PDE3抑制作用的藥物。在國(guó)外有報(bào)道，具有PDE3抑制作用的藥物(米力農(nóng)、維司力農(nóng))，在以充血性心衰(NYHA分類Ⅲ～Ⅳ)患者為對(duì)象的安慰劑對(duì)照長(zhǎng)期比較試驗(yàn)中，其存活率比安慰劑低。另外，對(duì)未患充血性心衰的患者長(zhǎng)期給予包括本品在內(nèi)的PDE3抑制劑時(shí)的預(yù)后尚不明確]；
3.對(duì)本品的成份有過(guò)敏史的患者；
4.妊娠或有可能妊娠的婦女。 - 【注意事項(xiàng)】1.慎重給藥(以下患者慎重給藥)
(1)月經(jīng)期的患者(可能增加出血)；
(2)有出血傾向的患者(可能會(huì)加重出血)；
(3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環(huán)糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用)；
(4)合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者(給予本藥所致的心律增加有可能誘發(fā)心絞痛)；
(5)有糖尿病或糖耐量異常的患者(可能出現(xiàn)出血性不良反應(yīng))；
(6)重癥肝功能障礙患者(西洛他唑的血中濃度可能升高)、重癥腎功能障礙患者(西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高)；
(7)血壓持續(xù)上升的高血壓患者(惡性高血壓等)。
2.重要的注意事項(xiàng)
(1)對(duì)腦梗死患者應(yīng)在腦梗死癥狀穩(wěn)定后開始給藥。
(2)在合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者中，當(dāng)本品給藥過(guò)程中出現(xiàn)過(guò)度心率增加時(shí)，有誘發(fā)心絞痛的可能性，此時(shí)，需采取減量或終止給藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?br>(3)對(duì)腦梗死患者給藥，在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時(shí)，對(duì)持續(xù)高血壓患者的給藥應(yīng)慎重，給藥期間需充分控制血壓。
3.其他注意事項(xiàng)
(1)在遺傳性持續(xù)顯著高血壓、并已發(fā)生腦卒中的SHR-SP大鼠(自發(fā)性高血壓腦卒中大鼠)中，與對(duì)照組相比，西洛他唑0.3%混餌給藥組存活期縮短(平均壽命：西洛他唑組40.2周、安慰劑組43.5周)。
(2)據(jù)國(guó)外報(bào)道，西洛他唑0.1g與HMG-CoA還原酶抑制劑伐他汀80mg合并給藥時(shí)，與洛伐他汀單獨(dú)給藥相比，洛伐他汀的AUC增加了64%。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有異常胎兒增加、出生時(shí)體重低，以及死亡仔增多的報(bào)道)；
2.哺乳期婦女服藥時(shí)應(yīng)避免授乳(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有進(jìn)入乳汁的報(bào)道)。 - 【兒童用藥】 對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立(使用經(jīng)驗(yàn)少)。
- 【老年用藥】一般來(lái)說(shuō)，老年患者生理機(jī)能低下，因此應(yīng)注意減量等。
- 【藥物相互作用】前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強(qiáng)療效。
- 【藥物過(guò)量】有關(guān)人體過(guò)量服用本品的資料有限。過(guò)量用藥的急性癥狀表現(xiàn)為過(guò)強(qiáng)的藥理作用，表現(xiàn)為嚴(yán)重的頭痛、腹瀉、低血壓、心動(dòng)過(guò)速，還可能會(huì)有心律不齊。應(yīng)注意觀察病人并給予支持治療。由于西洛他唑與蛋白的結(jié)合率高，在血液透析和腹膜透析時(shí)不易被有效地去除?？诜髀逅虻腖D50在小鼠和大鼠是＞5.0g/kg，在狗是＞2.0g/kg。
- 【藥理毒理】本品通過(guò)抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無(wú)效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服西洛他唑在腸內(nèi)吸收，健康成年男子單次口服100mg，約3小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期呈二相性，α相為2.2小時(shí)，β相為18.0小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為95％，主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物，動(dòng)物試驗(yàn)本品體內(nèi)無(wú)蓄積性。主要分布于胃、肝臟、腎臟，而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其它組織低。本品主要經(jīng)腎及糞便排出，部分自膽汁排泄。
- 【貯藏】密封保存。
- 【有效期】36個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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