- 【藥品名稱】
通用名稱：阿維A膠囊
英文名稱：Acitretin Capsules
漢語拼音：Awei A Jiaonang - 【成份】阿維A
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒和粉末。
- 【適應癥】
嚴重銀屑病患包括
紅皮性銀屑病、局部性或全身性膿皰銀屑病。
嚴重角質(zhì)化疾患，例如
先天型魚鱗病、毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病、對其他治療有抗藥性可能的角質(zhì)化疾患。 - 【規(guī)格】（1）10mg （2）25mg
- 【用法用量】阿維 A 的劑量應當根據(jù)個體情況進行調(diào)整，因為各人藥物的吸收及代謝率存在差異。最好為每日一次服藥，并且與食物或奶同服。以下為一般指導量：
成人
初始量 25 毫克（25 毫克膠囊一粒）或 30 毫克（10 毫克膠囊三粒）服用 2~4 周后可獲得滿意效果。
維持量必須根據(jù)臨床療效和耐受性來決定。一般每日 25 毫克~50 毫克服用 6-8 周?？色@得理想療效。
在某些病例，有時需要將劑量增大至最大 75 毫克／日(25 毫克膠囊三粒)。
當大部分銀屑病皮損消退后可停止服用。復發(fā)病例可用上述方法重新治療。
在角化異常性疾病，常需要維持療法，不過應當使用盡可能小的劑量，如 20 毫克／日，一般不應超過 50 毫克／日。
兒童
考慮到長期治療可能出現(xiàn)的嚴重副作用，因此應慎重評估治療的副作用和療效的平衡。一般只有當其他療法不能使用時才能應用阿維 A 酸。
劑量應根據(jù)患者體重進行計算，每日劑量約為 0.5 毫克／千克，部分病例可短時間使用大劑量（高達 1 毫克／千克／日）藥物，但最大不能超過 35 毫克／日?？紤]到長期治療的副作用，維持劑量應控制在盡可能低水平。
聯(lián)合療法
當本品與其它療法聯(lián)合應用時，根據(jù)患者的個體反應，可以適當減少本品的劑量。
正規(guī)外用療法不影響本品的療效，因而可以繼續(xù)進行。 - 【不良反應】最多見的不良反應為維生素 A 過多癥的表現(xiàn)如嘴唇干燥，使用脂性軟膏可使該不良反應減輕。
粘膜和移行上皮可發(fā)生干燥或發(fā)生炎癥性損害。有時這種情況會導致鼻出血和鼻炎，眼部癥狀（干眼癥、結膜炎）和對角膜眼鏡片的不耐受。角膜潰瘍罕見。
還可發(fā)生唇炎、口角皸裂、口腔干燥和口渴。偶有發(fā)生口炎、齒齦炎及味覺異常者。
在本品治療過程中，由白色念珠茵所致的外陰陰道炎的發(fā)生率也有所上升。
治療過程中可發(fā)生全身皮膚變薄、脫屑，特別在掌跖更明顯。
常見脫發(fā)、甲脆和甲溝炎。偶見大皰性皮疹和發(fā)質(zhì)異常。在少數(shù)情況下，還可發(fā)生光敏反應。
上述副作用一般在停藥后都可恢復。
雖然顱內(nèi)高壓（假性腦瘤）罕見，但有時可有頭痛?；颊呷绯霈F(xiàn)劇烈頭痛、惡心、嘔吐和視力異常，應立即停用本品并請神經(jīng)科醫(yī)生進行診治，有時可見視力模糊和夜間視力下降（見【注意事項】）。
偶見肌肉、關節(jié)和骨骼疼痛。維持治療可導致已存在的脊柱骨質(zhì)增生加重、出現(xiàn)新的骨質(zhì)增生性病變和導致骨骼外鈣化，這些變化在長期維甲酸治療中也可見到。
偶見外周水腫和皮膚潮紅的報告。胃腸道癥狀、肝炎和黃疸罕見。
有時可見一過性和可逆性的肝臟轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶的升高。
在服用大劑量期間，有血清甘油三脂和膽固醇的升高，特別是在高?；颊撸ㄖx異常，糖尿病、肥胖、酗酒）更易發(fā)生，不過這些變化為可逆性。如果上述高危條件持續(xù)存在，不能排除發(fā)生動脈粥樣硬化的危險。 - 【禁忌】本品具有高度致畸性，禁止用于妊娠婦女，育齡期婦女在服用本品前 4 周內(nèi)，在服藥期間以及服藥后 2 年內(nèi)應嚴格避孕（見后）。
育齡期婦女也不能接受正在服用本品的患者的血液，服用藥物的患者在服藥期間以及停藥后一年內(nèi)禁止獻血。
本品禁用于有嚴重肝腎功能損害的患者，也不能用于慢性高血脂癥的患者。
因為和四環(huán)素均可引起顱內(nèi)壓升高，因此禁止這兩者藥物聯(lián)合應用。
有報告甲氨喋呤和阿維 A 聯(lián)合應用可使肝炎發(fā)生率上升，因此，甲氨喋呤與本品也不能聯(lián)合應用。
禁止本品和維生素 A 或其它維甲酸類藥物聯(lián)合應用，因為可能產(chǎn)生維生素 A 過多癥。
對于藥物成份過敏者（無論對阿維 A 還是對賦形劑）或?qū)ζ渌S甲酸類藥物過敏者均不能使用本品。 - 【注意事項】本品必須在醫(yī)生指導下使用，且這些醫(yī)生應當具有全身應用維甲酸的經(jīng)驗，并了解阿維 A 療法具有致畸危險。
育齡期婦女嚴禁在本品治療過程中飲酒，因為臨床證據(jù)顯示二者聯(lián)合應用有形成阿維 A 酯的可能。這一代謝過程的機制尚不清楚，因此，尚不知道其它一些有相互作用的化學物有無此可能。在阿維 A 療法結束后 2 個月內(nèi)應避免飲酒。
在開始阿維 A 治療前應化驗肝功能，治療開始后的頭 2 個月應每 1-2 周復查一次，以后每 3 個月重復一次。如果發(fā)現(xiàn)異常應改為每周復查。如果肝功能不能恢復正?；蚶^續(xù)加重則應停藥。對這些病例應當至少監(jiān)測肝功能三個月。特別是在高危患者（脂代謝異常，糖尿病，肥胖及酗酒者）應當監(jiān)測血清膽固醇及甘油三脂水平（空腹血），對長期用藥者更應如此。在糖尿病患者，因維甲酸既可改善糖耐量也可加重糖耐量異常，因此在治療早期應用本品時對血糖監(jiān)測的頻率應當增加。
成人在接受長期本品治療過程中，考慮到有骨化異常的可能（見【不良反應】），應當定期進行體檢。如果發(fā)生這種情況，應當與患者認真進行療效／風險分析以決定是否繼續(xù)該療法。
在兒童患者，應嚴密監(jiān)測生長指標及其骨骼發(fā)育情況。
在本品治療中曾有發(fā)生夜間視力下降的報告。應當告訴患者這一可能，提醒其在夜間駕駛或操作機車中特別小心。應仔細監(jiān)測視力方面的異常（見【不良反應】）。
在服用本品期間，使用微小劑量黃體酮制劑（微丸）來避孕可能不太適當。
應當強調(diào)指出，目前對于終生服用本品所致的后果還不十分了解。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠
本品有高度致畸性。因此不僅妊娠婦女，服藥期間及停藥后 2 年有可能妊娠的婦女絕對禁忌，而且只要有妊娠可能的婦女均應禁忌。在妊娠前或妊娠期間服用本品，無論時間多長，劑量多大，其所生嬰兒發(fā)生畸形的頻率均顯著提高。胎兒接觸本品便會有發(fā)生先天畸形的危險。每位可能妊娠的婦女都應禁用本品，但以下情況除外：
患有嚴重角化異常疾病且常規(guī)療法無效。
患者理解和遵從醫(yī)囑的可信度高。
患者能遵循所制訂的避孕措施并且無失敗。
非常重要的是服用本品的每位婦女在服用前 4 周內(nèi)，服藥期間以及停藥后 2 年內(nèi)應當進行有效的避孕。
在下次正常月經(jīng)的第 2 或第 3 天再開始治療。
治療開始前 2 周內(nèi)妊娠試驗陰性（建議服藥期間每月查一次妊娠試驗）
在本品治療前，醫(yī)生應當以口頭或書面形式告訴育齡期婦女詳細注意事項，并且還應告訴患者一旦服藥期間或停藥后 2 年內(nèi)妊娠，可能會發(fā)生嚴重胎兒畸形。
在每次本品治療時，應采用相同的有效避孕方法，不管療程多長都應堅持，直到停藥后再用 2 年。
萬一在本品治療中以及停藥后 2 年內(nèi)發(fā)生妊娠，那么胎兒發(fā)生嚴重畸形的危險性是很高的（如露腦畸形）。
哺乳期婦女：
哺乳婦女嚴禁服用本品。 - 【兒童用藥】考慮到長期治療可能出現(xiàn)的嚴重不良反應，因此應慎重進行利弊評估。一般只有當其他療法不能使用時才能應用阿維 A。
- 【老年用藥】同成人用藥。
- 【藥物相互作用】該藥不能與維生素 A 和其它維甲酸類藥物同時使用，因為可導致維生素 A 過多癥。
本品對香豆素類抗凝藥（華法令）的蛋白結合率無影響。
本品與苯妥英同時使用可降低苯妥英的蛋白結合率。
甲氨喋呤、四環(huán)素：見【禁忌】
目前尚未觀察到本品與其它藥物的相互作用（如地高辛、甲氰咪胍、含雌激素和黃體酮的避孕藥）。在健康志愿者進行的研究表明，阿維 A 與乙醇同時使用可導致阿維 A 酯形成。這一現(xiàn)象在體外試驗中也被證明。在最近的研究中，某些服用阿維 A 的患者也有阿維 A 酯的形成。在這一現(xiàn)象得到很好解釋之前，必須考慮到阿維 A 酯的藥代動力學特征。
因此，在本品治療結束后 2 年內(nèi)要進行避孕，因為阿維 A 酯的半衰期約為 120 天（見妊娠）。 - 【藥物過量】在急性用藥過量時，必須立即停用本品。因為該藥的急性毒性較低因此沒有必要采取其它措施。用藥過量的癥狀與急性維生素 A 過多癥相同即頭痛和眩暈。
- 【藥理毒理】本品的活性成份為阿維 A，是一種類似維甲酸的芳香族合成物質(zhì)。在耐受性的臨床前期試驗中，未發(fā)現(xiàn)阿維 A 有致突變和致癌性，也未發(fā)現(xiàn)對肝臟的直接的毒性。在動物試驗中，阿維 A 具有高度致畸性。
在對銀屑病和角化異常性疾病進行的臨床試驗證實阿維 A 可使表皮細胞增生、分裂以及角質(zhì)形成等正?；话銇碇v其副作用是可耐受的。阿維 A 的作用純粹是癥狀性的，其作用機理仍不十分清楚。 - 【藥代動力學】吸收
阿維 A 在服藥后 1~4 小時達到血漿峰濃度。當進餐中服藥時，藥物的生物利用度可達最好。一次服藥后其生物利用度約為 60%,但個體差異很大(36~95%)。
分布
阿維 A 具有很高脂溶性，很易在組織中分布。其蛋白結合率在 99% 以上。在動物研究中，通過胎盤的阿維 A 足以導致胎兒畸形。因為阿維 A 具有很高的脂溶性，因此在乳汁中的含量也相當高。
代謝
阿維 A 可通過異構轉(zhuǎn)化為 13-順異構體(順阿維 A)還可通過葡萄糖醛酸化和側(cè)鏈剪切進行代謝。
排泄
通過對 21~70 歲患者的多次用藥進行研究，阿維 A 的血漿消除半衰期約為 50 小時，其主要代謝產(chǎn)物順阿維 A 的消除半衰期約為 60 小時，該代謝產(chǎn)物也有致畸性。根據(jù)所觀察到的患者最長半衰期（阿維 A 為 96 小時，順阿維 A 為 123 小時）以及推算的線性動力學，預測出長期治療的患者在停藥后 36 天阿維 A 和順阿維 A 的血漿濃度也降至檢出值以下（<6 納克／毫升）。阿維 A 全部以代謝物形式排出，尿中和糞中各一半。 - 【貯藏】遮光，密封，陰涼處保存。
- 【包裝】雙鋁包裝。
- 【有效期】36個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：