- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸特拉唑嗪片
英文名稱：Terazosin Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Telazuoqin Pian - 【成份】鹽酸特拉唑嗪
- 【性狀】白色或類白色片。
- 【適應(yīng)癥】
本品口服給藥適用于輕度或中度高血壓治療，可與噻嗪類利尿劑或其他抗高血壓藥物合用，還可以在其他藥物不適用或無效時單獨使用。本品主要降低舒張壓。
本品口服給藥還適用于良性前列腺增生（BPH）引起的癥狀治療。 - 【規(guī)格】 2mg
- 【用法用量】高血壓
初始劑量為睡前服用1mg，且不應(yīng)超過，以盡量減少首劑低血壓事件的發(fā)生。一周后，每日單劑量可加倍以達(dá)預(yù)期效應(yīng)。常用維持劑量為每日一次2－10mg.劑量超過20mg未見效能增加，未對40mg以上劑量進(jìn)行研究。
良性前列腺增生（BPH）
根據(jù)患者的反應(yīng)來調(diào)整給藥劑量。初始劑量為睡前服用1mg，且不應(yīng)超過，以盡量減少首劑低血壓事件的發(fā)生。一周或兩周后每日劑量可加倍以達(dá)預(yù)期效應(yīng)。常用維持劑量為每日一次5－10mg.給藥兩周后癥狀明顯改善。到目前為止，還沒有足夠的數(shù)據(jù)表明劑量超過每日一次10mg會引起進(jìn)一步的癥狀緩解。
應(yīng)當(dāng)采用初始劑量開始治療并在四周后進(jìn)行療效總結(jié)。每次調(diào)整劑量都可能發(fā)生暫時的不良反應(yīng)。如果不良反應(yīng)持續(xù)存在，應(yīng)考慮減少給藥劑量。 - 【不良反應(yīng)】最常見的有：體虛無力、心悸、惡心、外周水腫、眩暈、嗜睡、鼻充血/鼻炎和視覺模糊/弱視。
另外，下列不良反應(yīng)亦有報道：背痛、頭痛、心動過速、體位性低血壓、暈厥、水腫、體重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、呼吸困難、鼻竇炎、陽萎。
臨床試驗中報道的其他不良反應(yīng)及在市場反饋報道中與本品使用關(guān)系不太明確的不良反應(yīng)：胸痛、面部水腫、發(fā)燒、腹痛、頸痛、肩痛、血管舒張、心律失常、便秘、腹瀉、口干、消化不良、胃腸氣脹、嘔吐、痛風(fēng)、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)失常、肌痛、焦慮、失眠、支氣管炎、鼻出血、流感癥狀、咽炎、鼻炎、感冒癥狀、搔癢、（皮)疹、咳嗽、出汗、視覺異常、結(jié)膜炎、耳鳴、尿頻、尿道感染以及絕經(jīng)后婦女早期尿失禁。
使用本品至少報道了兩例過敏反應(yīng)。
有報道使用本品有血小板減少癥和陰莖異常勃起，還報道有出現(xiàn)心房纖維性顫動；但尚未建立起因果關(guān)系。
實驗室檢查：在臨床對照試驗中發(fā)現(xiàn)血球容積、血紅蛋白、白血球、總蛋白及白蛋白有少量減少，但具有統(tǒng)計意義。這些實現(xiàn)室結(jié)果表明存在血漿稀釋的可能。連續(xù)使用本品治療24個月以上對于前列腺特異性抗原（PSA）水平無顯著性影響。
上市后經(jīng)驗：白內(nèi)障手術(shù)期間，發(fā)生與α－1阻斷劑有關(guān)的小瞳孔綜合癥的變異形式—手術(shù)中虹膜松弛綜合癥（IFIS）已有報告（見注意事項項下）。 - 【禁忌】已知對α腎上腺素受體拮抗劑敏感者禁用。
- 【注意事項】腎功能損傷患者無需改變推薦劑量；
加用噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥時應(yīng)減少特拉唑嗪的用量，必要時應(yīng)重新調(diào)整劑量。特拉唑嗪與噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥合用時應(yīng)注意防止發(fā)生低血壓。
與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，建議特拉唑嗪不用于有排尿暈厥史的患者。
直立性低血壓在良性前列腺增生患者的發(fā)生率較高血壓患者高，其中老年患者較年輕患者容易發(fā)生。
如果用藥中斷數(shù)天，應(yīng)當(dāng)重新使用初始劑量方案進(jìn)行治療；
首次用藥或停止用藥、停藥后重新給藥會發(fā)生眩暈、輕度頭痛或瞌睡；建議在給予初始劑量12小時內(nèi)或劑量增加時應(yīng)當(dāng)避免從事駕駛或危險工作。
與其他α腎上腺素受體拮抗一樣，特拉唑嗪也會引起眩暈。眩暈常發(fā)生在初始用藥30到90分鐘內(nèi)，偶爾也會發(fā)生在劑量增加過快或加用另一種抗高血壓藥物時。如果發(fā)生眩暈，應(yīng)當(dāng)將患者放置橫臥姿勢，在必要時采用支持療法。雖然在昏厥前偶爾會出現(xiàn)心動過速（心率每分鐘120－160次），但通常認(rèn)為暈厥與過度的直立性低血壓有關(guān)。
當(dāng)從臥位或坐位突然轉(zhuǎn)向立位時可能會發(fā)生眩暈、輕度頭痛甚至?xí)炟?。出現(xiàn)這些癥狀時患者應(yīng)躺下，然后在站立前稍坐片刻以防癥狀再度發(fā)生。大多數(shù)情況下，治療初期后或連續(xù)用藥階段不會再發(fā)生該反應(yīng)。
前列腺癌與良性前列腺增生有許多相同的癥狀，且兩者常可能伴生，故使用本品治療良性前列腺增生前應(yīng)排除存在前列腺癌的可能性。
使用本品和其他相似的藥物治療均可能引起陰莖異常勃起，雖然該現(xiàn)象極少見，但醫(yī)治不及時可導(dǎo)致永久性陽痿。
白內(nèi)障手術(shù)：對于一些正在接受或曾經(jīng)接受α－1阻斷劑治療的病人，在進(jìn)行白內(nèi)障手術(shù)時觀察到手術(shù)中虹膜松弛綜合癥（IFIS）。IFIS是小瞳孔綜合癥的一種變異形式，其具體特征是：虹膜發(fā)生松弛并且會對手術(shù)中帶有刺激性的沖洗產(chǎn)生反應(yīng)發(fā)生劇烈的涌動；即便在手術(shù)前用標(biāo)準(zhǔn)擴(kuò)瞳藥放大，手術(shù)期間還是會持續(xù)縮??；虹膜可能會由晶狀體乳化切口脫出。眼科醫(yī)生在進(jìn)行這種手術(shù)時，應(yīng)做好對手術(shù)技術(shù)進(jìn)行技術(shù)修正的準(zhǔn)備工作，如使用虹膜牽引鉤、虹膜擴(kuò)張或粘彈劑等。在白內(nèi)障手術(shù)前停止α－1阻斷劑治療并不顯示有益處。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女禁用本品，哺乳期婦女使用本品時應(yīng)停止授乳。
- 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】藥代動力學(xué)研究表明老年人使用本品時不必改變推薦劑量。使用特拉唑嗪治療良性前列腺增生時老年患者較年輕患者易發(fā)生直立性低血壓。
- 【藥物相互作用】國外臨床試驗中，合用本品和血管緊張素（ACE)抑制劑或利尿劑治療的患者中報道眩暈或其他相關(guān)不良反應(yīng)的比例高于使用本品治療的全體患者的比例。當(dāng)本品與其他抗高血壓藥物合用時應(yīng)當(dāng)注意觀察，以避免發(fā)生顯著低血壓。當(dāng)在利尿劑或其他抗高壓藥物中加入本品時，應(yīng)當(dāng)減少劑量并在必要時重新制定劑量。
已知本品在與鎮(zhèn)痛劑/抗炎藥物、強(qiáng)心甙、降糖藥、抗心律失常藥物、抗焦慮藥物/鎮(zhèn)靜劑、抗細(xì)菌藥、激素/甾體及治療痛風(fēng)藥物不會產(chǎn)生相互作用。
有報告認(rèn)為本品與磷酸二酯酶（PDE－5）抑制劑合用會發(fā)生低血壓。 - 【藥物過量】本品過量可能導(dǎo)致急性低血壓，此時應(yīng)采用心血管支持療法?；颊邞?yīng)仰臥以使血壓恢復(fù)及心率正?；?。若該方法還不能解決，則應(yīng)首先擴(kuò)容以治療休克，必要時使用血管加壓藥。應(yīng)監(jiān)測腎功能并應(yīng)用常規(guī)支持療法。因本品具有較高的血漿蛋白結(jié)合率，因此透析無效。
- 【藥理毒理】藥理作用
雖然目前為止還沒有建立起鹽酸特拉唑嗪降壓作用的確切機(jī)理，但外周血管的松弛主要是由于突觸后α腎上腺素受體的競爭拮抗作用引起的。特拉唑嗪開始時產(chǎn)生緩慢的降低血壓作用，隨后發(fā)揮持續(xù)抗高血壓效應(yīng)。
臨床經(jīng)驗表明血漿總膽固醇降低2－5%和LDLc+VLDLc結(jié)合部分降低3－7%與特拉唑嗪治療劑量有關(guān)。
臨床試驗中可觀察到服用鹽酸特拉唑嗪后總膽固醇及結(jié)合低密度和極低密度脂蛋白的血漿濃度輕度降低。合用其它能升高血漿總膽固醇的抗高血壓藥未見總膽固醇的升高。
研究表明α1腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯患者（如良性前列腺增生，BPH）的尿道功能。BPH癥狀主要是由于前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌閾值增加（主要由α1腎上腺素受體調(diào)節(jié)）引起。
體外試驗表明鹽酸特拉唑嗪可拮抗去氧腎上腺素誘導(dǎo)的人前列腺組織的收縮。在臨床試驗中還顯示了鹽酸特拉唑嗪可以改善BPH患者的尿道功能和癥狀。
毒性研究
遺傳毒性
鹽酸特拉唑嗪體內(nèi)、外試驗（Ames試驗、細(xì)胞遺傳學(xué)體內(nèi)試驗、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠染色體畸變體內(nèi)試驗和V79細(xì)胞正向突變試驗）中均未見潛在致突變性。
生殖毒性
大鼠每日灌胃8、30和120mg/kg特拉唑嗪以研究對生育力/生殖影響。結(jié)果顯示30mg/kg組（240mg/M2，人最大推薦劑量的20倍）20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg組（960mg/M2，人最大推薦劑量的80倍）19只雄性大鼠中有5只喪失生育能力。睪丸的重量和形狀未受影響。交配后陰道涂片顯示30和120mg/kg組較對照組精子數(shù)少，精子數(shù)目與懷孕胎仔數(shù)有良好的相關(guān)性。
大鼠連續(xù)1或2年每日經(jīng)口給予特拉唑嗪40和250mg/kg（人最大推薦劑量的29和175倍）睪丸萎縮明顯增加，但每日8mg/kg（大于人最大推薦劑量的6倍）未見該現(xiàn)象。犬連續(xù)3月每日給予特拉唑嗪300mg/kg（大于人最大推薦劑量的500倍）也可見睪丸萎縮。但連續(xù)1年每日給予特拉唑嗪20mg/kg（人最大推薦劑量的38倍）未見睪丸萎縮。哌唑嗪（一種選擇性α1受體阻滯劑）也可導(dǎo)致該損傷。
大鼠和家兔每日經(jīng)口給予分別為人最大推薦劑量的280倍和60倍的特拉唑嗪未見致畸作用。大鼠每日給予480mg/kg（人最大推薦劑量的280倍）可見吸收胎。家兔每日給予人最大推薦劑量60倍的特拉唑嗪，可見吸收胎增加、胎兒體重減輕和子代多胎。該現(xiàn)象可能為母體毒性的繼發(fā)反應(yīng)。
大鼠每日給予120mg/kg（大于人最大推薦劑量的75倍）特拉唑嗪幼組成仔死亡數(shù)較對照組明顯增加。
致癌作用
雄性大鼠長時間給予大劑量特拉唑嗪可引起腫瘤的生成，但在雌性大鼠和小鼠未見該現(xiàn)象。該現(xiàn)象與人臨床用藥的相關(guān)性尚未知。 - 【藥代動力學(xué)】原形藥物血漿濃度最大值出現(xiàn)在給藥后1小時左右，半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經(jīng)尿液排泄，60%經(jīng)糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結(jié)合率。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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