- 【藥品名稱】
通用名稱：硝酸異山梨酯噴霧劑
英文名稱：Isosorbide dinitrate sprays
漢語拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Penwuji - 【成份】硝酸異山梨酯
- 【性狀】本品內(nèi)容物為無色或幾乎無色的澄清液體。
- 【適應癥】
-治療急性心絞痛發(fā)作
-預防心絞痛
-急性心肌梗死
-急性左心衰竭 - 【規(guī)格】（1）10ml：96.2mg，每噴含硝酸異山梨酯1.25mg，每瓶77噴?。?）10ml：0.125g，每噴含硝酸異山梨酯0.625mg，每瓶200噴?。?）20ml：0.25g，每噴含硝酸異山梨酯1.4mg，每瓶180噴
- 【用法用量】劑量
除非特別指明，將一至三噴每隔30秒一次噴入口腔(參照使用方法)來治療或預防體力或精神緊張引起的心絞痛發(fā)作。在發(fā)作時，一次噴入超過三噴時，必須根據(jù)醫(yī)囑指示下進行。在急性心肌梗死或急性心衰時，開始可用一至三噴，在5分鐘之內(nèi)無反應時，可以再噴一次，如果在10分鐘內(nèi)沒有改善，在嚴密血壓監(jiān)測下也可繼續(xù)噴入。
使用方式
此溶液只能噴入口腔中，不能吸入。
在第一次使用之前，請輕按噴頭數(shù)次直至氣霧均勻噴出，這時即可使用。
如果噴霧劑超過一天沒有使用，第一噴不應使用(在空氣中噴出)以保證均勻而且完整的氣霧劑量。
在使用過程中，瓶必須放直，噴頭在上方，然后壓下噴頭，溶液會噴入口中，具體給藥方法如下：
·深吸氣
·屏住呼吸
·按壓給藥泵，將藥物溶液噴到您的口腔內(nèi)(您的舌頭可能會有輕微的灼熱感)
·合上嘴，然后僅通過鼻腔呼吸大約30秒。
應避免將溶液噴到眼中。請勿將本品噴到明火或任何熾熱的材料上。
注意
此噴霧瓶應在室溫下保存。應不時的檢查藥瓶的功能是否正常，尤其是當較長時間未使用時更有必要檢查。
瓶子的標簽下部有一箭頭。為安全起見，當液體水平降至箭頭部位時，應準備新的一瓶。剩余在舊瓶中的液體，如輕微搖動時膠管仍可接觸液體，則仍可繼續(xù)使用。
增加劑量和/或調(diào)整給藥間隔時間，可能會導致藥物作用減弱或喪失。 - 【不良反應】-神經(jīng)系統(tǒng)異常：
非常常見：頭痛
常見：頭暈，嗜睡
-心血管系統(tǒng)異常：
常見：心動過速
不常見：心絞痛癥狀加重
-血管性異常：
常見：直立性低血壓
不常見：循環(huán)衰竭現(xiàn)象(有時伴有心動過緩和暈厥)
未知：低血壓
-消化道異常：
不常見：惡心，嘔吐
非常罕見：胃部灼熱
-皮膚和皮下組織異常：
不常見：皮膚過敏反應(如皮疹)，潮紅
非常罕見：血管性水腫，Stevens-Johnson綜合征
未知：剝脫性皮炎
-全身反應和給藥部位異常：
常見：乏力，舌頭給藥部位灼熱(由于噴霧劑的作用)
有使用有機硝酸鹽時出現(xiàn)嚴重的低血壓的報道，包括惡心，嘔吐，煩躁，面色蒼白和大汗。
在使用硝酸鹽治療期間，因為可使換氣不良的肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導致暫時性的低氧血癥，特別是對于冠心病患者，這個現(xiàn)象可能會導致心肌缺氧。 - 【禁忌】禁用于下列情況：
-對本品活性成份、其它硝酸鹽類藥物或本品中任何成份過敏者
-急性循環(huán)衰竭(休克、血管虛脫)
-嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)
-心源性休克(應用大動脈內(nèi)反搏或強心劑等維持適當?shù)淖笮氖沂鎻埬┢趬赫叱?
-肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎及心包填塞
-接受磷酸二酯酶5抑制劑(如西地那非、他達拉非、伐地那非)治療的患者，因可明顯增強硝酸酯類藥物的降血壓作用。
-接受可溶性鳥苷酸環(huán)化酶刺激物(利奧西呱)治療的患者，因與硝酸酯類藥物并用可導致低血壓。
-嚴重低血容量
-嚴重貧血 - 【注意事項】警告：
下列情況下使用本品時必須特別謹慎并進行密切監(jiān)護：
1.低充盈壓，例如，在急性心肌梗死、左心室功能降低(左心室衰竭)時。必須避免收縮壓降至90mmHg以下。
2.主動脈和/或二尖瓣狹窄。
3.直立性調(diào)節(jié)功能障礙。
4.伴有顱內(nèi)壓增高的疾病(但是到目前為止，僅在經(jīng)靜脈給予高劑量硝酸甘油后觀察到顱內(nèi)壓進一步升高)。
5.閉角型青光眼慎用。
注意事項：
1、已有報道，患者可對本品發(fā)生耐藥性(療效降低)，且本品與其它硝酸鹽類藥物有交叉耐藥性(之前接受過另外一種硝酸鹽類藥物的患者，本品的療效降低)。為了防止出現(xiàn)療效降低或無效，應避免連續(xù)給予較高劑量本品。
2、對于接受硝酸異山梨酯維持治療的患者，應告知其禁止使用含磷酸二酯酶抑制劑的藥品(例如西地那非、他達那非、伐地那非)。不可以為了服用含磷酸二酯酶抑制劑的藥品(例如西地那非、他達那非、伐地那非)而中斷硝酸異山梨酯治療，因為此舉可能會增加心絞痛發(fā)作的風險(見【禁忌】和【藥物相互作用】項)。
3、必須警告接受硝酸異山梨酯急救緊急治療的患者，禁止使用含磷酸二酯酶抑制劑的藥品(例如西地那非、他達那非、伐地那非)(見【禁忌】和【藥物相互作用】項)。
4、近期服用過磷酸二酯酶抑制劑(例如西地那非、他達那非、伐地那非)的患者，禁止使用本品進行急救。
5、禁止與可溶性鳥苷酸環(huán)化酶刺激物利奧西呱并用，因為此舉可能會導致低血壓(見【禁忌】和【藥物相互作用】)。
6、如果皮膚上大范圍意外接觸了本噴霧瓶中的溶液，應立即清洗受到污染的皮膚。否則此溶液可能會通過皮膚吸收，并且有可能引起嚴重的不良反應。
7、本噴霧劑中含有少量乙醇(酒精)，不超過100mg/劑。乙醇的體積濃度為85%。
對駕駛和機器操作的影響：
即使按照說明書使用，硝酸異山梨酯對患者反應的影響程度也可使其駕駛和操作機器的能力受損。當與酒精合用時，此影響增強。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無數(shù)據(jù)表明，硝酸異山梨酯對人類生育能力上有影響。
在大鼠和兔中進行的生殖研究結(jié)果顯示，當給予產(chǎn)生母體毒性的劑量時，未見ISDN對胎仔產(chǎn)生損害作用的證據(jù)。但是，尚未在孕婦中開展充分且對照良好的研究。由于動物試驗的結(jié)果并不總能預測人體暴露的情況，所以在懷孕期間，僅應在明確需要并且在醫(yī)生的指導和持續(xù)監(jiān)督下方可使用ISDN。
現(xiàn)有的證據(jù)不能確定或不足以判斷在哺乳期使用本品對嬰兒的風險。有數(shù)據(jù)顯示，硝酸鹽經(jīng)乳汁排泄，并且可引起嬰兒高鐵血紅蛋白血癥。硝酸異山梨酯及其代謝物在人乳汁中排泄的程度尚未確定。因此，哺乳期婦女給予本藥物時應謹慎。 - 【兒童用藥】本品應用于兒童的安全性和有效性尚未確立。
- 【老年用藥】應在醫(yī)生指導下服用。
- 【藥物相互作用】1、同時使用具有降低血壓作用的藥物，例如血管舒張藥、降壓藥(如β-腎上腺素受體阻滯劑、利尿劑、鈣通道阻滯劑、ACE抑制劑)、神經(jīng)松弛劑或三環(huán)類抗抑郁藥以及酒精，可能會增強Isoket噴霧劑的降壓作用。
2、與磷酸二酯酶抑制劑(例如西地那非、他達那非、伐地那非)合用時，Isoket噴霧劑降低血壓的作用將會增強，這可能會導致危及生命的心血管并發(fā)癥。因此，正在接受硝酸異山梨酯治療的患者禁止使用磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非、他達那非、伐地那非)，近期服用過磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非、他達那非、伐地那非)的患者不允許接受硝酸異山梨酯緊急治療。
3、禁止與可溶性鳥苷酸環(huán)化酶刺激物利奧西呱并用(見【禁忌】)，因為同時使用可能導致低血壓。
4、與雙氫麥角胺聯(lián)合用藥，會增加血中雙氫麥角胺的水平和它的升壓作用。
5、沙丙蝶呤中含有活性藥物成分四氫生物蝶呤(BH4)。BH4是一種一氧化氮合成酶的輔因子。含沙丙蝶呤的藥物與通過影響一氧化氮代謝或作用引起血管擴張的藥物(包括經(jīng)典的一氧化氮供體如硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯及其他)合用時應謹慎。 - 【藥物過量】臨床表現(xiàn)
血壓降低≤90mmHg、蒼白、出汗、脈搏微弱、心動過速、頭痛、乏力、頭昏眼花、惡心、嘔吐、腹瀉，更高劑量時，可產(chǎn)生顱內(nèi)壓增高等腦部癥狀。
接受其他有機硝酸酯類治療的患者有發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥的報道，硝酸異山梨酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化并釋放出亞硝酸根離子，將導致高鐵血紅蛋白血癥和蒼白病，并繼發(fā)呼吸急促、焦慮、意識喪失和心臟停搏。不能排除過量服用硝酸異山梨酯可導致此不良反應。
處理：
一般措施：
·停用藥物
·針對硝酸酯類所致低血壓的措施
-病人平臥，降低頭部，抬高腿部。
-吸氧
-增加血容量
-治療休克(嚴密監(jiān)護)
特殊措施：
·如果血壓過低，應用擬交感神經(jīng)類藥物升高血壓，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺素。
·高鐵血紅蛋白血癥的治療：
-用維生素C、亞甲藍、甲苯胺藍治療
-吸氧(如有必要)
-人工通氣
-血液透析(如有必要)
·復蘇治療：
如有呼吸和循環(huán)驟停的征兆，應立刻采取復蘇治療。 - 【藥理毒理】硝酸異山梨酯為平滑肌松弛劑，對血管和支氣管平滑肌特別有效，其全身性血管作用主要是因為減少了靜脈回流(外周靜脈系統(tǒng)血管池)，結(jié)果使心室舒張末壓和血容量減少，從而減輕了心肌工作負擔，顯著減少心肌的耗氧量。硝酸異山梨酯也使動脈血管有輕微的舒張，導致主動脈壓和系統(tǒng)血壓輕微下降，部分緩解了心臟的后負荷。硝酸酯引起的這些改變即為硝酸異山梨酯具有抗心絞痛作用和治療充血性心力衰竭有效的原因。
急性毒性研究顯示未發(fā)現(xiàn)任何相關危險。大鼠及狗的長期毒性研究表明，當給藥劑量達到480mg／kg／天時，可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性及肝臟重量增加。動物試驗未發(fā)現(xiàn)本品有致畸、致癌和致突變作用。 - 【藥代動力學】本品噴入口腔后，硝酸異山梨酯迅速被粘膜吸收進入循環(huán)系統(tǒng)，生物利用度可達60%-100%。給藥后1～3分鐘起效，3～6分鐘血漿藥物濃度達到峰值，消除半衰期為30～60分鐘，在90-120分鐘內(nèi)血漿藥物濃度降至基線水平。本品的代謝產(chǎn)物2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯均有藥物活性，半衰期分別為1.5～2小時和4～6小時。
- 【貯藏】遮光，密閉，20℃保存。
- 【包裝】瓶裝。
- 【有效期】60個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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