- 【藥品名稱】
通用名稱：利巴韋林口服溶液
英文名稱：Ribavirin Oral Solution
漢語(yǔ)拼音：Libaweilin Koufurongye - 【成份】利巴韋林
- 【性狀】本品為無(wú)色至淡黃色液體；味甜。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。 - 【規(guī)格】（1）5ml：0.15g （2）10ml：0.3g
- 【用法用量】口服。
1．用于病毒性呼吸道感染：成人一次5ml(0.15g)，一日3次，連用7天。
2．用于皮膚皰疹病毒感染：成人一次10ml(0.3g)，一日3～4次，連用7天。 - 【不良反應(yīng)】利巴韋林最主要的毒性是溶血性貧血，在口服治療后最初1-2周內(nèi)出現(xiàn)血紅蛋白下降，其中約10%病人可能伴隨心肺方面不良反應(yīng)。治療前后及治療中應(yīng)頻繁監(jiān)測(cè)血紅蛋白，有地中海貧血、鐮刀細(xì)胞性貧血患者不推薦使用利巴韋林。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用利巴韋林。已經(jīng)有報(bào)道伴隨有貧血的患者服用利巴韋林可引起致命或非致命的心肌損害，故具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用利巴韋林。如使用利巴韋林出現(xiàn)任何心臟病惡化癥狀，應(yīng)立即停藥給予相應(yīng)治療。
在利巴韋林有關(guān)的臨床試驗(yàn)中觀察到的一般全身不良反應(yīng)有：疲倦、頭痛、虛弱、乏力、胸痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、流感癥狀等。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈；消化系統(tǒng)癥狀有食欲減退，胃部不適、惡心嘔吐、輕度腹瀉、便秘、消化不良等；肌肉骨骼系統(tǒng)癥狀有肌肉痛、關(guān)節(jié)痛；精神系統(tǒng)有失眠、情緒化、易激惹、抑郁、注意力障礙、神經(jīng)質(zhì)等；呼吸系統(tǒng)癥狀有呼吸困難、鼻炎等；皮膚附件系統(tǒng)出現(xiàn)脫發(fā)、皮疹、瘙癢等；另還觀察到味覺(jué)異常、聽(tīng)力異常表現(xiàn)。 - 【禁忌】1．對(duì)本品中任何成分過(guò)敏者禁用。
2．孕婦禁用。
3．禁用于有自身免疫性肝炎患者。 - 【注意事項(xiàng)】1．定期進(jìn)行血常規(guī)(血紅蛋白水平、白細(xì)胞計(jì)數(shù)、血小板計(jì)數(shù))、血液生化(肝功能、TSH)檢查，尤其血紅蛋白檢查(包括在開(kāi)始前、治療第2周、第4周)。對(duì)可能懷孕婦女每月進(jìn)行懷孕測(cè)試。
2．嚴(yán)重貧血患者慎用，有地中海貧血、鐮刀細(xì)胞性貧血患者不推薦使用本品。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用本品。具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用本品。如使用本品出現(xiàn)任何心臟病惡化癥狀，應(yīng)立即停藥給予相應(yīng)治療。
3．肝腎功能異常者慎用。肌酐清除率＜50ml/min的患者，不推薦使用利巴韋林。
4．本品對(duì)診斷有一定干擾，可引起血膽紅素增高(可高達(dá)25%)，大劑量可引起血紅蛋白降低。
5．盡早用藥，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥，本品不宜用于未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】已經(jīng)充分的動(dòng)物研究證實(shí)利巴韋林有明顯的致突變和胚胎毒性(在低于人體用量的1/20時(shí)即可出現(xiàn))，本品會(huì)引起胎兒先天畸形或死亡，在治療開(kāi)始前、治療期間和停藥后至少6個(gè)月，服用本品的男性和女性均應(yīng)避免懷孕，可能懷孕者應(yīng)采用至少兩種以上避孕方式有效避孕，一旦懷孕應(yīng)立即告知醫(yī)生。孕婦禁用本品。少量藥物經(jīng)乳汁排泄，因?yàn)閷?duì)乳兒潛在的危險(xiǎn)，不推薦哺乳期婦女服用本品。
- 【兒童用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
- 【老年用藥】尚未進(jìn)行充分的65歲以上老年患者臨床研究。在老年患者中使用本品發(fā)生貧血的可能性大于年輕患者，老年人腎功能多有下降，容易導(dǎo)致蓄積，不推薦老年患者服用本品。
- 【藥物相互作用】本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定，因此，本品與齊多夫定同用時(shí)有拮抗作用。
- 【藥物過(guò)量】大劑量可致心臟損害，對(duì)有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘患者)可導(dǎo)致呼吸困難、胸痛等。
- 【藥理毒理】藥理作用
利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)表明，本品對(duì)呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。本品的作用機(jī)理尚不清楚，但是其體外抗病毒活性可被鳥(niǎo)嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉(zhuǎn)的結(jié)果提示，本品可能作為這些細(xì)胞的代謝類似物而起作用。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：小鼠、大鼠和猴在經(jīng)口給予本品劑量分別為30、36和120mg/kg，給藥時(shí)間為4周或更長(zhǎng)時(shí)，可引起心臟損傷。
遺傳毒性：本品濃度分別為0.015和0.03-5.0mg/ml，在無(wú)代謝活化物條件下，可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細(xì)胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化和突變。濃度范圍為3.75-10.0mg/ml，在加入代謝活化物條件下，對(duì)L5178Y細(xì)胞突變率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果提示，靜脈注射本品劑量范圍為20-200mg/kg時(shí)，具有誘裂作用。在顯性致死試驗(yàn)中，大鼠腹腔注射本品劑量范圍為50-200mg/kg，連續(xù)5天，未見(jiàn)有致突變作用。
生殖毒性：雄性小鼠給予劑量范圍在35-150mg/kg時(shí)，可導(dǎo)致明顯的生精管萎縮，精子濃度降低和形態(tài)異常的精子數(shù)量增加。停藥后3-6個(gè)月，生精能力部分恢復(fù)。其它幾項(xiàng)毒性試驗(yàn)也提示，成年大鼠經(jīng)口給予本品劑量低至16mg/kg時(shí)，可引起睪丸損傷(生精管萎縮)，未進(jìn)行更低劑量的研究。尚未對(duì)雌性動(dòng)物的生殖能力進(jìn)行研究。不同種屬的動(dòng)物研究已證實(shí)本品有明顯的致畸和/或殺胚胎的潛在毒性。倉(cāng)鼠單次經(jīng)口給予本品劑量為2.5mg/kg或更大，家兔或大鼠的劑量分別為0.3和1.0mg/kg，結(jié)果均已證實(shí)有致畸作用?；沃饕l(fā)生在顱骨、腭、眼、四肢、頜骨、骨骼和胃腸道，其發(fā)生率和嚴(yán)重程度隨劑量的遞增而增加。胎兒和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的劑量為1mg/kg，其無(wú)致畸作用劑量分別為0.1和0.3mg/kg(根據(jù)表面積推算，分別相當(dāng)于人等效劑量0.015和0.04mg/kg)。
致癌性：大鼠經(jīng)摻食給予本品劑量為16-200mg/kg長(zhǎng)期研究結(jié)果提示，本品可能誘發(fā)良性乳房、胰管、垂體和腎上腺瘤。小鼠和大鼠的18-24個(gè)月的初步致癌試驗(yàn)并非最終結(jié)果，但這些試驗(yàn)證實(shí)，給予本品劑量分別為20-75和10-40mg/kg，小鼠和大鼠分別出現(xiàn)的血管損傷和視黃醛還原酶變性與本品長(zhǎng)期給藥有關(guān)。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后很快被吸收，在60～90分鐘內(nèi)血藥濃度達(dá)到峰值。進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)磷酸化生成具有活性的代謝產(chǎn)物—利巴韋林單磷酸。消除相半衰期約為24小時(shí)。本品能滯留于紅細(xì)胞中，主要由腎臟排泄，僅有少量隨糞便排出。
- 【貯藏】密封保存。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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