- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸倍他司汀片
英文名稱：Betahistine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Beitasiting Pian - 【成份】鹽酸倍他司汀
- 【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣后，顯白色或類白色
- 【適應(yīng)癥】
用于治療梅尼埃病相關(guān)的眩暈、耳鳴、聽力下降。 - 【規(guī)格】（1）4mg?。?）5mg?。?）10mg
- 【用法用量】起始劑量每次4mg，每日3次，最好隨餐服用，根據(jù)年齡和癥狀調(diào)整劑量，每日最大劑量48mg。
- 【不良反應(yīng)】胃腸系統(tǒng)
常見：惡心、消化不良
神經(jīng)系統(tǒng)
常見：頭痛
除了臨床試驗中報道的不良反應(yīng)外，本品在上市后和文獻中還報道了以下不良反應(yīng)(頻率不能從現(xiàn)有數(shù)據(jù)中估計，因此被歸類為“未知”)。
免疫系統(tǒng)：過敏反應(yīng)、類速發(fā)嚴(yán)重過敏反應(yīng)
胃腸系統(tǒng)：口干、惡心、嘔吐、食欲減退、腹脹、腹痛、腹部不適，以上癥狀可通過隨餐服用或降低劑量緩解。有消化道出血、加重消化性潰瘍的報告。
皮膚及皮下組織：蕁麻疹、斑丘疹、紅斑疹等各類皮疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫、多汗
神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、頭部不適
心血管系統(tǒng)：心悸、心律失常、血壓異常
全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)：乏力、發(fā)熱
呼吸系統(tǒng)：胸悶、呼吸困難、哮喘發(fā)作
其他：睡眠障礙、精神異常、轉(zhuǎn)氨酶異常、肝損傷、出血性膀胱炎 - 【禁忌】對本品任何成份過敏者禁用。
嗜鉻細胞瘤患者禁用。
胃潰瘍活動期患者禁用。
兒童禁用。 - 【注意事項】1.有消化道潰瘍病史、支氣管哮喘病史的患者慎用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。
2.勿與抗組胺類藥物(如氯雷他定、西替利嗪等)聯(lián)合使用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：尚無妊娠期婦女使用倍他司汀的充足數(shù)據(jù)。關(guān)于本品對妊娠、胚胎/胎兒發(fā)育、分娩和產(chǎn)后發(fā)育的影響，動物研究不足。對人類的潛在風(fēng)險未知，除非獲益大于風(fēng)險，妊娠期間不應(yīng)使用倍他司汀。
哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否從乳汁中分泌。目前本品是否從動物的乳汁中分泌尚無研究。哺乳期婦女用藥應(yīng)當(dāng)權(quán)衡母親的獲益以及對嬰幼兒的潛在風(fēng)險后謹(jǐn)慎決定是否服藥。 - 【兒童用藥】本品在兒童中的安全有效性尚未建立。兒童禁用。
- 【老年用藥】 注意監(jiān)測并調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】沒有進行藥物相互作用的體內(nèi)研究。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，對細胞色素P450酶沒有抑制作用。體外研究數(shù)據(jù)表明通過抑制單胺氧化酶(MAO)的藥物，包括MAO亞型B(如司來吉蘭)可以抑制倍他司汀的代謝，謹(jǐn)慎同時使用倍他司汀和MAO抑制劑。
倍他司汀在神經(jīng)組織中同時起組胺H1受體部分激動劑和組胺H3受體拮抗劑的作用，對組胺H2受體無活性。倍他司汀通過阻斷突觸前H3受體和誘導(dǎo)H3受體下調(diào)來增加組胺的周轉(zhuǎn)和釋放。倍他司汀與抗組胺藥物理論上可能存在相互作用，影響一種藥物的療效。 - 【藥物過量】已有過量使用的病例報告。劑量高達640mg時，一些患者出現(xiàn)輕度至中度癥狀(如惡心、嗜睡、腹痛)，更嚴(yán)重的情況(如驚厥、肺部或心臟并發(fā)癥)出現(xiàn)在故意過量服用倍他司汀的情況下，特別是與其它過量服用的藥物聯(lián)合使用。藥物過量時的治療措施應(yīng)包括標(biāo)準(zhǔn)的支持治療。
- 【藥理毒理】藥理作用
倍他司汀的作用機制尚不明確，根據(jù)動物和人體數(shù)據(jù)推測可能與以下有關(guān)：
影響組胺系統(tǒng)：倍他司汀在神經(jīng)組織中同時起組胺H1受體部分激動劑和組胺H1受體拮抗劑的作用，對組胺H2受體無活性。倍他司汀通過阻斷突觸前H3受體和誘導(dǎo)H3受體下調(diào)來增加組胺的周轉(zhuǎn)和釋放。
可能增加流向耳蝸區(qū)域和整個大腦的血流量：在動物上進行的藥理學(xué)試驗顯示可改善內(nèi)耳血管紋的血液循環(huán)，這可能是通過松弛內(nèi)耳微循環(huán)的毛細管括約肌來實現(xiàn)的。倍他司汀在人體中也可提高腦血流量。
促進前庭代償：倍他司汀通過促進中樞前庭的代償，加速動物單側(cè)神經(jīng)切除術(shù)后的前庭恢復(fù)。該作用通過抑制組胺H3受體來上調(diào)組胺的周轉(zhuǎn)和釋放而實現(xiàn)。在人類受試者中，前庭神經(jīng)切除術(shù)后的患者在使用倍他司汀后恢復(fù)時間縮短。
改變前庭神經(jīng)核的神經(jīng)元放電：倍他司汀對前庭外側(cè)核和內(nèi)側(cè)前庭核神經(jīng)元的鋒電位發(fā)生有劑量依賴性的抑制作用。動物中顯示的藥效學(xué)特性可能有助于倍他司汀對前庭系統(tǒng)的治療作用。在對前庭性眩暈和梅尼埃綜合征病患者的研究中倍他司汀顯示了療效，其可以改善眩暈發(fā)作的嚴(yán)重程度和頻率。
毒理研究
遺傳毒性
倍他司汀在常規(guī)的體外和體內(nèi)遺傳毒性試驗中結(jié)果為陰性。
生殖毒性
動物生殖毒性試驗的影響僅在超過人體最大暴露的暴露時觀察到，提示與臨床使用無明顯相關(guān)性。對大鼠和兔的生殖毒性的有限研究中，倍他司汀未見致畸作用。
致癌性
大鼠18個月重復(fù)給藥毒性試驗中的組織病理學(xué)檢查顯示未見致癌作用，但是，倍他司汀未專門進行致癌性試驗。 - 【藥代動力學(xué)】吸收：倍他司汀口服后在整個胃腸道迅速近乎完全吸收。吸收后，藥物迅速、近乎完全代謝為2-吡啶乙酸。血漿中的倍他司汀濃度極低，因此藥代動力學(xué)分析主要基于血漿和尿液中檢測的2-吡啶乙酸。
與空腹服藥時相比，餐后條件下Cmax降低，但空腹和餐后兩種條件下總的吸收量相似。由此可知，食物的攝入僅降低倍他司汀的吸收速度。
分布：倍他司汀的血漿蛋白結(jié)合率低于5%。
生物轉(zhuǎn)化：倍他司汀吸收后迅速、近乎完全代謝為2-吡啶乙酸(無藥理活性)；倍他司汀口服給藥后1小時血漿(和尿液)中的2-吡啶乙酸達峰濃度，半衰期為3.5小時。
排泄：2-吡啶乙酸經(jīng)尿液迅速排出體外。在8mg 48mg給藥劑量范圍內(nèi)，約85%的給藥劑量可經(jīng)尿液回收。倍他司汀原型在尿液和類便中的含量極低。
線性：在8mg 48mg給藥劑量范圍內(nèi)，回收率是恒定的，表明倍他司汀在該劑量范圍內(nèi)藥代動力學(xué)呈線性，同時所涉及的代謝途徑未飽和。 - 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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