阿司匹林泡騰片
阿司匹林泡騰片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：阿司匹林泡騰片
英文名稱：Aspirin Effervescent Tablets
漢語拼音：Asipilin Paotengpian - 【成份】阿司匹林
- 【性狀】本品為白色或淡黃色片，片面有散在的小黃點。
- 【適應癥】
用于發(fā)熱(感冒，流感等)、疼痛(頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛和痛經等)、風濕病(風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎)、以及預防暫時性腦缺血發(fā)作、心肌梗死或其它手術后的血栓形成。 - 【規(guī)格】（1）0.1g?。?）0.5g
- 【用法用量】放入溫開水中溶解后口服。用后宜將剩余藥品放回袋內，折封保存。
1.成人及16歲和以上的青少年:解熱鎮(zhèn)痛：一次0.5g，一日0.5～2.0g?？癸L濕：一次0.5～1g，一日3～4g。抑制血小板聚集：遵醫(yī)囑。
2.兒童：16歲以下的兒童和青少年不宜服用，除非有明確的適應癥(如，川崎氏病)。 - 【不良反應】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其當血藥濃度＞200μg/ml時較易出現不良反應。
1．上、下消化道不適：較常見的如消化不良、惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應。罕見的如胃腸道炎癥、潰瘍。極罕見的可能出現胃腸道出血和穿孔，伴有實驗室異常和臨床癥狀。
2．由于阿司匹林對血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的風險。已觀察到的出血包括手術期間出血，血腫，鼻出血，泌尿生殖器出血，牙齦出血。也有罕見至極罕見出血的報道，如胃腸道出血、腦出血(血壓控制不良的高血壓患者和/或與抗凝藥合用)，可能威脅生命。
3．急性或慢性出血后可能導致貧血/缺鐵性貧血(如隱性的微出血)，伴有實驗室異常和臨床癥狀，如虛弱，蒼白，低血壓。
4．中樞神經系統：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300μg/ml后出現。
5．過敏反應：表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的表現為阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關。
6．肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。 - 【禁忌】1．已知對本品過敏的患者。
2．服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3．禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
4．有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5．有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。
6．重度心力衰竭患者。
7．血友病或血小板減少癥。
8．患川崎氏病的3個月以下嬰兒禁用。
9．妊娠最后3個月的婦女禁用本品。 - 【注意事項】1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
2．根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4．針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。
5．和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用NSAIDs時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用NSAIDs，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。
6．有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。
7．NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。
8．長期大量用藥時應定期檢查血細胞比容、肝功能及血清水楊酸含量。
9．下列情況應慎用：有哮喘及其它過敏性反應時；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸潴留)；肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬化患者易出現腎臟不良反應；心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時加重腎臟毒性的危險；血小板減少者。
10．對診斷的干擾：
(1)長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；
(2)可干擾尿酮體試驗；
(3)當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾；
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；
(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到一日40mg也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(一日＜150mg)引起出血的報道；
(7)肝功能試驗，當血藥濃度＞250μg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。
(8)大劑量應用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時凝血酶原時間可延長；
(9)每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；
(10)由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；
(11)大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺原氨酸(T3)可出現較低水平；
(12)由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，可使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。
(11)兒童服用本品時可能會發(fā)生阿司匹林相關的瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)。瑞氏綜合征是一種十分罕見的疾病，可累及肝、腦，并且可能致命。因此，16歲以下的兒童不宜服用本品，除非有明確的適應癥，如川崎氏病(Kawasaki’s disease)。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡量避免使用
1．妊娠最后3個月的婦女禁用本品。
2．本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達173～483μg/ml，母乳喂養(yǎng)的患者，應禁用本品，因為可能導致瑞氏綜合征。經常大劑量使用本品會損害血小板功能，如果新生兒維生素K儲備低，會使嬰兒產生低凝血酶原癥。當已采用定期或大劑量服用阿司匹林治療時，應及早停止母乳喂養(yǎng)。
3．阿司匹林對懷孕和哺乳的已知風險如下：
本品易于通過胎盤屏障。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠后期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠后期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發(fā)現上述不良反應。 - 【兒童用藥】兒童服用本品時可能會發(fā)生阿司匹林相關的瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)。瑞氏綜合征是一種十分罕見的疾病，可累及肝、腦，并且可能致命。因此，16歲以下的兒童不宜服用本品，除非有明確的適應癥，如川崎氏病(Kawasaki’s disease)。
- 【老年用藥】老年患者由于腎功能下降服用本品易出現毒性反應，故應減少劑量。
- 【藥物相互作用】1．與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥合用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量合用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
2．與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物合用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
3．與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)合用，可增加出血的危險。
4．尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
5．尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩(wěn)態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
6．糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，合用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期合用，尤其是大量應用時，當激素減量或停藥時可出現水楊酸反應，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。
7．胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品合用而加強和加速。
8．與甲氨蝶呤(MTX)合用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
9．丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度＞50μg/ml時即明顯降低，＞100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
10．本品可能提高地高辛的血漿濃度。
11．本品可提高某些抗癲癇藥物的效應，如丙戊酸鈉和苯妥英。
12．血管緊張素轉換酶抑制劑(ACE)與高劑量阿司匹林合用：通過抑制前列腺素的血管擴張作用，降低腎小球濾過作用。此外，還降低了該藥的降壓作用。
13．乙醇/酒精：由于阿司匹林和乙醇/酒精的累加效應，可增加對胃十二指腸粘膜的損害，并延長出血時間。
14．選擇性5羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)：由于兩者可能存在協同效應，可增加上消化道出血的風險。 - 【藥物過量】過量或中毒表現：
1．輕度，即水楊酸反應(salicylism)，多見于風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等；
2．重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。
處理：
成人患者在一小時以內服用本品超過250mg/Kg，應予活性炭解救。需要檢測血漿水楊酸濃度，盡管中毒嚴重程度不能單純根據這項指標判斷，但臨床和生化特征必須加以考慮。給予1.26%的碳酸氫鈉溶液堿化尿液可增加清除量。需監(jiān)測尿液PH值。用8.4%的碳酸氫鈉糾正代謝性酸中毒(首先檢查血清鉀濃度)。強制性利尿應避免，因為這樣不能提高水楊酸排泄，并且可能導致肺水腫。
血液透析治療可用于治療以下情況：嚴重程度的中毒；患者血漿水楊酸濃度＞700mg/L(5.1mmol/L)，或低于此濃度但伴有嚴重的臨床或代謝異常癥狀。10歲以下或70歲以上的患者水楊酸中毒的風險更高，應該在早期進行透析治療。 - 【藥理毒理】本品為非甾體鎮(zhèn)痛抗炎藥。
1．藥理
(1)鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成產生鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。
(2)抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。
(3)解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。
(4)抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧合酶，減少血栓素的生成而起作用。
2．毒理
急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為1500mg/Kg；小鼠經口LD50為1100mg/Kg。 - 【藥代動力學】口服后吸收迅速、完全，在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝內水解為水楊酸鹽，其血藥峰濃度出現在口服后1～2小時，約為25～50μg/ml。水楊酸鹽的血漿蛋白結合率為65%～90%?？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關節(jié)腔和腦脊液。水楊酸鹽代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；本品可通過乳汁排泄。服用小劑量時，原形藥的血漿半衰期為15～20分鐘，水楊酸鹽血漿半衰期2～3小時。
長期大劑量用藥(如抗風濕)，因藥物主要代謝途徑已經飽和，未經代謝的水楊酸的排泄量增加，此時，劑量微增即可導致血藥濃度較大的增加，水楊酸鹽血漿半衰期可達20小時以上。 - 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】 24個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產企業(yè)聯系
阿司匹林泡騰片批準文號及生產廠家
阿司匹林泡騰片同類別藥品
位置：