- 【藥品名稱】
通用名稱：阿昔洛韋顆粒
英文名稱：Acyclovir Granules
漢語拼音：A'xiluowei Keli - 【成份】阿昔洛韋
- 【性狀】本品為白色至類白色的可溶顆粒；味微甜。
- 【適應(yīng)癥】
1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例；對反復(fù)發(fā)作病例本品用作預(yù)防。2.帶狀皰疹：用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3.用于免疫缺陷者水痘的治療。 - 【規(guī)格】0.2g
- 【用法用量】本品用溫開水完全溶解后口服，劑量如下：
常用劑量
1. 急性帶狀皰疹：成人每次 200~800 mg，每 4 小時 1 次，1 日 5 次，連用 7～10 天。
2. 生殖器皰疹：
初發(fā)生殖器皰疹：成人每次 200 mg，每 4 小時 1 次，1 日 5 次，連用 10 天。
慢性復(fù)發(fā)性生殖器皰疹：成人每次 200~400 mg，每日 2 次，持續(xù)治療 4~6 個月或 12 個月，進(jìn)行再評價。根據(jù)再評價結(jié)果，選擇每次 200 mg、每日 3 次，或每次 200 mg、每日 5 次的治療方案。未治療過的生殖器皰疹的發(fā)作頻率和嚴(yán)重性可能會隨時間變化。治療 1 年后，要對生殖器皰疹感染者的發(fā)作頻率和嚴(yán)重性進(jìn)行再評價，以確定是否繼續(xù)使用本品治療。
間歇性治療：應(yīng)在復(fù)發(fā)性癥狀初期給予及時治療，成人每次 200 mg，每 4 小時 1 次，一日 5 次，服用 5 天以上。
3. 水痘：
2 歲以上兒童每次口服劑量為 20 mg/kg，每日 4 次，總量為 80 mg/kg/日。
劑量調(diào)節(jié)
1. 急慢性腎衰患者
2. 血液透析：對于需要血液透析的患者，血透期間血漿中阿昔洛韋的半衰期約為 5 小時，6 小時的血液透析使血藥濃度下降 60%，因此病人的用藥劑量應(yīng)在每次透析后予以追加調(diào)整。
3. 腹腔透析：無須在給藥期間調(diào)整劑量。 - 【不良反應(yīng)】消化系統(tǒng)反應(yīng)：包括惡心、嘔吐、腹瀉等。
過敏性反應(yīng)：包括發(fā)熱、頭痛、外周紅腫等。
神經(jīng)性反應(yīng)：包括頭痛、過度興奮、共濟(jì)失調(diào)癥、昏迷、意識模糊、意識減退、神志錯亂、頭昏眼花、幻覺、局部麻痹、嗜睡等。
血液及淋巴系統(tǒng)：包括貧血、白細(xì)胞及血小板減少癥等。
肝膽、胰腺：包括肝炎、高膽紅素血癥、黃疸等。
肌肉、骨骼系統(tǒng)：肌肉疼痛反應(yīng)。
皮膚：脫發(fā)、感光性皮疹、瘙癢癥、表皮壞死、風(fēng)疹等。
局部反應(yīng)：眼部不適感等。
其他：腎衰、高血尿蛋白癥、肌酐升高、血尿等。 - 【禁忌】對阿昔洛韋過敏者禁用。
- 【注意事項】警告：
腎損害患者接受阿昔洛韋治療時，可造成死亡。
免疫功能有損傷的患者接受阿昔洛韋治療時，可發(fā)生血栓形成、血小板減少性紫癜、溶血、尿毒癥綜合（TT1/HUS），并可導(dǎo)致死亡。
對腎功能有損傷的患者應(yīng)調(diào)整劑量。
對接受有潛在的腎毒物質(zhì)的病人使用阿昔洛韋時應(yīng)特別注意，因為這可以增加腎功能障礙的危險性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
病人注意：如果感到有嚴(yán)重或令人煩惱的不良反應(yīng)，已懷孕或準(zhǔn)備懷孕者，準(zhǔn)備哺乳的婦女，或有其他問題的病人，應(yīng)咨詢醫(yī)生，在醫(yī)生的指導(dǎo)下合理用藥。
目前尚無帶狀皰疹急性發(fā)作 72 小時才開始治療的研究資料，因此對于診斷為帶狀皰疹的病人應(yīng)盡可能及早治療。
生殖器皰疹感染：本品對生殖器皰疹不能治愈。沒有資料證明本品是否能防止該病傳染給他人。因為生殖器皰疹是性傳播疾病，患者應(yīng)避免接觸患處，并避免性交，以免感染配偶。生殖器皰疹也能在沒有癥狀時傳染，通過無癥狀的病毒排出。如果發(fā)現(xiàn)生殖器皰疹復(fù)發(fā)，病人應(yīng)該在發(fā)現(xiàn)第一個癥狀或體征時立即治療。
水痘：對于健康兒童而言，水痘表現(xiàn)為自限性的輕度到中度疾病，而青少年和成人則比較嚴(yán)重。治療應(yīng)在水痘急性發(fā)作 24 小時內(nèi)進(jìn)行，尚無發(fā)病后期才開始治療的有效治療資料。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。從 1984 年至 1994 年 4 月建立的一項關(guān)于孕婦使用阿昔洛韋療效的流行病學(xué)記錄，在為期 3 個月的 756 項試驗結(jié)果中有 749 名孕婦先后系統(tǒng)服用阿昔洛韋，其對嬰兒的致畸作用近似于普通人群。但這些數(shù)據(jù)尚不足以證明阿昔洛韋對孕婦和胎兒是完全安全的。只有當(dāng)阿昔洛韋對胎兒的治療作用遠(yuǎn)大于其風(fēng)險時才可以考慮服用阿昔洛韋。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為其血藥濃度的 0.6~4.1 倍。當(dāng)哺乳期婦女服藥劑量達(dá)到每天 0.3 mg/kg 時可能影響嬰兒的發(fā)育，只有在必需情況下，哺乳期婦女才可以使用阿昔洛韋。 - 【兒童用藥】2歲以下小兒慎用。
- 【老年用藥】目前尚無充分的研究資料表明對 65 歲以上老年人的用藥與年輕人的用藥有明顯不同。一般情況來說。老年人用藥應(yīng)小心謹(jǐn)慎，選擇劑量的有效服藥范圍，盡量降低因增加服藥次數(shù)而造成的腎功能減退或其他不良反應(yīng)的發(fā)生。
- 【藥物相互作用】丙磺舒與靜脈給予阿昔洛韋一起使用時，阿昔洛韋平均半衰期和藥時曲線下面積增加。
- 【藥物過量】服用劑量大于 20 克，可致興奮、激動、昏迷、震顫、無力?？焖凫o脈注射給予過高的劑量，阿昔洛韋會因其在腎小管中濃度過大而結(jié)晶積存（2.5 mg/ml）導(dǎo)致由于肌酸酐及血尿素氮升高而繼發(fā)引起的腎衰，一旦發(fā)生腎衰及無尿癥，病人須做血液透析直至功能恢復(fù)。
- 【藥理毒理】本品為合成的核苷類抗病毒藥，體內(nèi)和體外對單純性皰疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、H 型(HSV-2)及水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)均有抑制作用。細(xì)胞培養(yǎng)結(jié)果表明，本品對 HSV-1 病毒的抑制作用最強，其次為 HSV-2 和 VZV 病毒。
由于本品對由 HSV 和 VZV 編碼的胸苷激酶(TK)具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類病毒酶將阿昔洛韋轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類似物。單磷酸鹽進(jìn)一步被細(xì)胞中的鳥苷酸激酶轉(zhuǎn)化成二磷酸鹽,再通過細(xì)胞中的多種酶轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽。
在體外，阿昔洛韋三磷酸鹽中止皰疹病毒 DNA 復(fù)制是以下三種方式完成：
1.競爭性抑制病毒 DNA 聚合酶；
2.進(jìn)入并終止延長的病毒 DNA 鏈；
3.滅活病毒 DNA 聚合酶。與 VZV 相比，本品對 HSV 的抗病毒活性更強，這是因為病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更強。 - 【藥代動力學(xué)】據(jù) Fhysician’s Desk Reference(54b 版)介紹，阿昔洛韋的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如下：
健康志愿者及單純或帶狀皰疹患者口服阿昔洛韋的藥動學(xué)已有評價，其藥動學(xué)見表 2。
表 2 阿昔洛韋的藥動學(xué)特征
參數(shù) 范圍
血漿蛋白結(jié)合率 9~33%
血漿消除半衰期 2.5~3.3 h
平均口服生物利用度 10~20%
阿昔洛韋生物利用度隨劑量增加而升高
交叉設(shè)計、單劑量多次口服阿昔洛韋的 23 名健康志愿者的研究資料表明，阿昔洛韋血藥濃度的增加與給藥劑量的增加不一致（見表 3），生物利用度的降低取決于劑量而非藥物的劑型。
表 3 穩(wěn)態(tài)下阿昔洛韋的血藥峰、谷值
200 mg 400 mg 800 mg
Cssmax 0.83mcg/ml 1.21mcg/ml 1.61mcg/ml
Csstrough 0.46mcg/ml 0.63mcg/ml 0.83mcg/ml
6 例受試者的研究結(jié)果表明，食物對阿昔洛韋的吸收無影響。因此，阿昔洛韋可與食物同服。僅知本品尿代謝產(chǎn)物為 9-[（羧甲氧）甲基]鳥嘌呤。
特殊人群：
腎功能損傷的成人：阿昔洛韋的半衰期與總消除時間取決于腎功能。腎功能不全的病人應(yīng)調(diào)整劑量。
兒童：阿昔洛韋一般在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。7 個月至 7 歲的兒童口服 300 mg/m2 和 600 mg/m2 阿昔洛韋，其平均半衰期為 2.6 小時，范圍在（1.59~3.74 小時）。
藥物相互作用：丙磺舒與靜脈給予阿昔洛韋一起使用時，阿昔洛韋平均半衰期和藥時曲線下面積增加，尿排泄減慢，尿清除率降低。 - 【貯藏】密封保存。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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