- 【藥品名稱】
通用名稱：賴諾普利片
英文名稱：Lisinopril Tabelets
漢語(yǔ)拼音：Lainuopuli Pian - 【成份】賴諾普利
- 【性狀】本品為白色或類白色片或著色片。
- 【適應(yīng)癥】
高血壓：本品用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓?？蓡为?dú)服用或與其他降壓藥合用。
充血性心力衰竭：本品可與洋地黃或利尿劑相配合作為充血性心力衰竭的輔助治療。
急性心肌梗死：本品用于治療急性心肌梗死后24小時(shí)內(nèi)血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的患者，能預(yù)防左室功能不全或心力衰竭的發(fā)展并提高生存率?；颊咴诤线m的條件下應(yīng)接受常規(guī)推薦的治療如溶血栓藥、阿司匹林以及β-受體阻滯劑。 - 【規(guī)格】按C21H31N3O5計(jì)?。?）5mg?。?）10mg?。?）20mg
- 【用法用量】 因?yàn)楸酒返奈詹皇苁澄镉绊懀捎诓颓?、餐時(shí)或餐后服用。本品應(yīng)口服，一日一次。
原發(fā)性高血壓:原發(fā)性高血壓患者初始劑量為一日10毫克，維持劑量一日一次，每次20毫克。劑量應(yīng)視血壓情況調(diào)整。在長(zhǎng)期臨床對(duì)照試驗(yàn)中使用的最大劑量為每日80毫克。
腎功能不全者、利尿劑不能中斷的病人和由各種原因造成的低血容量和(或)低血鈉的患者、以及患有腎血管性高血壓的病人，需用較低起始劑量。
使用利尿劑的病人：初次使用本品有可能出現(xiàn)癥狀性低血壓，這在服用利尿劑的病人中更多見(jiàn)，故需特別注意，因?yàn)榛颊呖赡軙?huì)處于低血容量或低血鈉狀況。在開(kāi)始使用本品治療前的二至三天應(yīng)停止服用利尿劑(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])，對(duì)不能停止服用利尿劑的高血壓患者，本品的初始劑量為5毫克，并視血壓情況調(diào)整劑量。如有必要，可以恢復(fù)使用利尿劑。 - 【不良反應(yīng)】臨床對(duì)照試驗(yàn)表明，本品通常能良好地耐受。大部分情況下，副作用輕微且短暫。
在對(duì)照試驗(yàn)中本品最常見(jiàn)的副作用為：眩暈、頭痛、腹瀉、疲倦、咳嗽和惡心，其它少見(jiàn)的副作用有：直立效應(yīng)(包括低血壓)、皮疹和衰弱。
過(guò)敏/血管性水腫：面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉部的血管性水腫偶見(jiàn)報(bào)道(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。
臨床對(duì)照試驗(yàn)及上市后偶見(jiàn)發(fā)生的副作用包括：
心血管系統(tǒng)：高危病人發(fā)生嚴(yán)重低血壓時(shí)，可能繼發(fā)心肌梗死或腦血管意外(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])心悸，心動(dòng)過(guò)速。
消化系統(tǒng)：腹痛、消化不良、口干、肝炎(肝細(xì)胞性或膽汁郁積性)、黃疸、胰腺炎。
神經(jīng)系統(tǒng)：精神混亂、情緒改變、感覺(jué)異常。
呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣。
皮膚：脫發(fā)、出汗、瘙癢、蕁麻疹。
泌尿生殖系統(tǒng)：性功能障礙、尿量減少/無(wú)尿、急性腎衰竭、腎功能低下、尿毒癥。
作為一組綜合癥狀的報(bào)道，包括下列可能出現(xiàn)的一種或多種癥狀：發(fā)熱、血管炎、肌痛、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、ANA陽(yáng)性、血沉升高、嗜酸紅細(xì)胞及白血球增多，皮疹、光過(guò)敏或其它皮膚癥狀亦可能發(fā)生。
實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)：標(biāo)準(zhǔn)的實(shí)驗(yàn)參數(shù)的明顯改變與服用本品罕有相關(guān)。已觀察到升高的有血尿素、血肌酐、肝酶及血清膽紅素，常在停服本品后恢復(fù)正常。
輕微的血紅蛋白和血細(xì)胞比容減少在無(wú)其它引起貧血的原因共存時(shí)很少有明顯臨床意義。白細(xì)胞減少和血小板減少曾見(jiàn)報(bào)道，但此現(xiàn)象與服用本品之間的因果關(guān)系尚未建立。
曾有高鉀血癥發(fā)生。
曾有低鈉血癥發(fā)生。 - 【禁忌】1、對(duì)此產(chǎn)品任何成份過(guò)敏者。
2、使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑治療曾引起血管神經(jīng)性水腫者。
3、孤立腎，移植腎，雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄腎功能減退者。 - 【注意事項(xiàng)】癥狀性低血壓：癥狀性低血壓在無(wú)并發(fā)癥的高血壓患者中很少見(jiàn)到。在接受本品治療的高血壓病人中，如存在低血容量的情況，例如：利尿劑治療、低鹽飲食、透析、腹瀉及嘔吐時(shí)(參見(jiàn)[不良反應(yīng)])，癥狀性低血壓更易發(fā)生。患有充血性心力衰竭的病人，無(wú)論是否伴有腎功能不全，都曾有發(fā)生癥狀性低血壓的報(bào)道。嚴(yán)重心力衰竭患者癥狀性低血壓發(fā)病機(jī)會(huì)更高。在使用大劑量利尿劑、低鈉血癥或腎功能不全時(shí)表現(xiàn)更明顯。此類病人，需在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行治療，且應(yīng)隨時(shí)觀察病人情況以調(diào)整本品和/或利尿劑的劑量。同時(shí)應(yīng)考慮缺血性心臟病或腦血管病的患者，血壓過(guò)分下降會(huì)導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外。
一旦發(fā)生低血壓情況，病人應(yīng)仰臥，如需要應(yīng)靜脈輸注生理鹽水。一次短暫低血壓反應(yīng)絕不是繼續(xù)服用的禁忌，一旦擴(kuò)容后血壓上升，再用藥通常是可行的。
對(duì)血壓正?；蜉^低的充血性心力衰竭患者服用本品會(huì)進(jìn)一步降低血壓。這種情況是預(yù)料之中的，不須停止治療。如產(chǎn)生癥狀性低血壓，可能需要減少本品的用量或停止治療。
急性心肌梗死時(shí)的低血壓：急性心肌梗死病人在用血管擴(kuò)張劑治療后有進(jìn)一步血液動(dòng)力學(xué)惡化的危險(xiǎn)時(shí)，不能用本品治療。這些病人收縮壓常為100mmHg或更低或?yàn)樾脑葱孕菘?。在心梗發(fā)生后的三天內(nèi)，若收縮壓為120mmHg或更低，應(yīng)該減少用量。若收縮壓為100mmHg或更低，維持量應(yīng)減至5mg或臨時(shí)減少至2.5mg。若低血壓持續(xù)存在(收縮壓低于90mmHg持續(xù)一小時(shí)以上)應(yīng)該停止使用本品。
腎功能損害：對(duì)充血性心力衰竭患者，用ACE抑制劑后產(chǎn)生的低血壓可導(dǎo)致腎功能損害進(jìn)一步加重。曾經(jīng)有可逆性急性腎功能衰竭的報(bào)道。
在一些患有雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或獨(dú)生腎的腎動(dòng)脈狹窄的患者中，用ACE抑制劑治療后曾觀察到血尿素和血清肌酐增加，停止治療后可恢復(fù)，此種情況在腎功能不全患者中易發(fā)生。
無(wú)明顯腎血管病變的高血壓患者，血尿素和血清肌酐曾有輕微和短暫的增加，特別是本品與利尿劑同時(shí)服用者。這種情況在已有腎功能不全的病人身上尤易發(fā)生，必要時(shí)需要減少及/或停止服用利尿劑和/或本品。
伴有腎功能低下的急性心肌梗死病人不宜開(kāi)始本品治療，腎功能不全的定義為血清肌酐濃度超過(guò)177mmol/l及/或尿蛋白超過(guò)500mg/24h。如果在用本品治療期間腎損害加重(血清肌酐濃度超過(guò)265mmol/l或治療前的兩倍)，醫(yī)生應(yīng)該考慮停止使用本品。
血液透析：經(jīng)歷特定的血液透析程序的病人(例如用高濾過(guò)性膜AN69)及合并用ACE抑制劑的病人中已有過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。此類病人應(yīng)考慮用不同類型的透析膜或用其它類的抗高血壓藥物。
過(guò)敏/血管性水腫：罕有報(bào)道使用包括本品在內(nèi)的ACE抑制劑時(shí)病人出現(xiàn)面部、手腳、口唇、舌部、聲門和/或喉部的血管神經(jīng)性水腫的情況。如有此情況發(fā)生，應(yīng)立刻停止服用本品并采取適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)直至癥狀完全消失。如此情況只局限在面部及唇部，一般停藥后即可恢復(fù)正常。使用抗過(guò)敏藥可減輕癥狀。
與血管神經(jīng)性水腫相關(guān)的喉頭水腫可能是致命的，因?yàn)樯?、聲門及喉頭水腫極易引起呼吸道阻塞，應(yīng)立即采取適當(dāng)?shù)闹委?，如皮下注射腎上腺素1：1000(0.3毫升至0.5毫升)。
既往曾發(fā)生過(guò)血管神經(jīng)性水腫的病人，即使發(fā)生原因與ACE抑制劑無(wú)關(guān)，其接受ACE抑制劑治療時(shí)出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫的可能性也隨之增加。(參見(jiàn)[禁忌])
脫敏：在脫敏期間接受ACE抑制劑的病人可以抵抗過(guò)敏反應(yīng)，同樣的病人臨時(shí)停用ACE抑制劑可避免過(guò)敏反應(yīng)，但如再接受過(guò)敏原刺激，過(guò)敏反應(yīng)會(huì)再發(fā)生。
咳嗽：曾有報(bào)道顯示使用ACE抑制劑可引起咳嗽，其特征為無(wú)痰性、持續(xù)性咳嗽，停藥后可消失。ACE抑制劑引起的咳嗽應(yīng)考慮成為診斷不同咳嗽的一項(xiàng)內(nèi)容。
外科/麻醉：對(duì)接受大手術(shù)或使用可產(chǎn)生低血壓的麻醉劑的病人，本品可抑制繼發(fā)于代償性血管緊張素原增多的血管緊張素Ⅱ的形成。所發(fā)生的低血壓是由此機(jī)制引起，可通過(guò)擴(kuò)容糾正。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期用藥：妊娠期間不推薦使用賴諾普利，如發(fā)現(xiàn)懷孕應(yīng)盡快停用。除非患者必須使用賴諾普利以拯救生命。
在妊娠中后期服用ACE抑制劑可能導(dǎo)致胎兒和新生兒的發(fā)病率和死亡率上升，在此期間使用ACE抑制劑可引起包括低血壓、腎衰竭、高鉀血癥在內(nèi)的胎兒和新生兒損傷及/或新生兒的顱骨發(fā)育不全。推測(cè)由母親羊水過(guò)少而引起的胎兒腎功能下降已有發(fā)生并有可能導(dǎo)致四肢攣縮、顱骨表面畸形及肺發(fā)育不良。
以上對(duì)胚胎及胎兒的副作用不能表明是由于妊娠前三個(gè)月胎兒在子宮內(nèi)接觸ACE抑制劑所致。
如在妊娠期間服用賴諾普利，應(yīng)將潛在的危險(xiǎn)告知患者。在妊娠期間必須服用賴諾普利的少許病例，應(yīng)給予系列超聲檢查以評(píng)估子宮內(nèi)羊水狀況。如查出羊水過(guò)少，應(yīng)該停用賴諾普利，除非患者必須使用賴諾普利以拯救生命。但是患者和醫(yī)生都應(yīng)意識(shí)到羊水過(guò)少有可能在嬰兒已發(fā)生不可逆損傷后出現(xiàn)。
服用賴諾普利的母親所產(chǎn)嬰兒應(yīng)嚴(yán)密觀察低血壓、少尿及低鉀血癥。賴諾普利可通過(guò)胎盤，在臨床所需是可經(jīng)腹膜透析從胎兒血液中清除，理論上賴諾普利可通過(guò)輸液從體內(nèi)清除。
哺乳期婦女用藥：本品是否經(jīng)乳汁排泄尚未確定，因?yàn)楹芏嗨幬锞煞置谠谌橹?，故本品用于哺乳期女性時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 - 【兒童用藥】本品的安全性和有效性尚未在兒童中建立。
- 【藥物相互作用】 利尿劑：接受本品治療的病人同時(shí)加用一種利尿劑，通常增加其抗高血壓的療效。
已經(jīng)使用特別是最近使用利尿劑的病人，合用本品時(shí)偶然會(huì)產(chǎn)生血壓過(guò)分下降的情況。在使用本品治療前停用利尿劑，可以減少癥狀性低血壓出現(xiàn)的可能性(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]和[用法用量])。
其他藥物
與消炎痛合用時(shí)，本品的降壓效果將減弱。
本品與硝酸酯類藥物合用時(shí)，臨床上未產(chǎn)生不良的相互作用。
如與其他排鈉利尿劑合用時(shí)，鋰的排泄可能降低。
故此若使用鋰鹽，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血液中鋰濃度。
血鉀
在臨床研究中，血鉀濃度通常保持在正常范圍內(nèi)，但在某些情況下，仍可能發(fā)生高血鉀。產(chǎn)生高鉀血癥的危險(xiǎn)因素包括腎功能不全，糖尿病和合用保鉀利尿劑(例如：安體舒通、氨苯碟啶及氨氯吡咪)或鉀補(bǔ)充劑或鉀鹽代用品，特別是腎功能不全的病人中，會(huì)引起血鉀濃度明顯上升。
如果本品需與上述藥物合用，應(yīng)謹(jǐn)慎并定期檢測(cè)血清鉀。
如果本品與排鉀利尿劑合用，利尿劑引起的低鉀血癥會(huì)有所改善。 - 【藥物過(guò)量】暫無(wú)人體服用過(guò)量的資料，服用過(guò)量最可能的表現(xiàn)為嚴(yán)重低血壓，可用常規(guī)靜脈滴注生理鹽水治療。賴諾普利可以通過(guò)血液透析清除。
- 【藥理毒理】賴諾普利是一種肽類的二肽酶抑制劑，它可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)，后者可催化血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管收縮肽，即血管緊張素Ⅱ。血管緊張素Ⅱ可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素Ⅱ濃度降低從而使升壓作用減弱及醛固酮分泌下降。后者的降低導(dǎo)致血清鉀的升高。
賴諾普利主要通過(guò)抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)降低血壓，同時(shí)賴諾普利亦對(duì)低腎素性高血壓有降壓作用。ACE和可以降解緩激肽的激肽酶Ⅱ相同，但增加血液內(nèi)緩激肽(一種血管擴(kuò)張肽)水平是否與賴諾普利的降壓功能有關(guān)仍待闡明。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時(shí)左右出現(xiàn)。但在急性心肌梗死患者血漿峰值濃度出現(xiàn)時(shí)間有輕微的滯后趨勢(shì)。多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時(shí)。
血藥濃度衰減呈現(xiàn)延長(zhǎng)末端相，但并不導(dǎo)致藥物積聚。末端相顯示了藥物與ACE的可飽和結(jié)合，這種結(jié)合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利與其它血漿蛋白似乎無(wú)結(jié)合作用。
賴諾普利經(jīng)由腎排泄，腎功能受損時(shí)清除率下降。但只有當(dāng)腎小球?yàn)V過(guò)率小于30ml/min時(shí)，清除率下降才具有臨床意義。老年患者血藥濃度水平及曲線下面積均較年輕患者高。賴諾普利可通過(guò)腎透析清除。
根據(jù)尿回收率試驗(yàn)，在用5-80mg劑量范圍的試驗(yàn)中賴諾普利的平均吸收度大約為25%，個(gè)體差異為6-60%。
賴諾普利不在體內(nèi)代謝，而以原形經(jīng)尿排出。食物不影響其吸收。
大鼠試驗(yàn)結(jié)果表明賴諾普利很難通過(guò)血腦屏障。 - 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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