- 【藥品名稱】
通用名稱：賴諾普利膠囊
英文名稱：Lisinopril Capsules
漢語(yǔ)拼音：Lainuopuli Jiaonang - 【成份】賴諾普利
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨(dú)使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時(shí)可加用本品。 - 【規(guī)格】按C21H31N3O5計(jì)?。?）5mg?。?）10mg
- 【用法用量】品吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，1日一次。
1．原發(fā)性高血壓
對(duì)原發(fā)性高血壓患者，通常建議起始劑量應(yīng)為2.5～5mg(5mg：半?！?粒；10mg：1/4～半粒)，有效維持劑量為每日10～20mg(5mg：2～4粒；10mg：1～2粒)。劑量應(yīng)按血壓的變化來(lái)調(diào)整，每日最高劑量為40mg(5mg：8粒；10mg：4粒)。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和/或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應(yīng)服用較低的起始劑量。
使用利尿劑治療的患者開始用本品治療時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生癥狀性低血壓，同時(shí)使用利尿劑的患者更有可能出現(xiàn)癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應(yīng)慎重合并用藥。在開始使用本品治療前2～3天應(yīng)停用利尿劑。對(duì)利尿劑不能停用的患者，本品治療應(yīng)從5mg(5mg：1粒；10mg：半粒)開始，以后的劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)血壓來(lái)進(jìn)行。如有需要，利尿劑可以重新使用。
腎功能受損時(shí)劑量調(diào)整
腎功能損傷患者應(yīng)按表1列出的肌酐清除率的界定來(lái)調(diào)節(jié)劑量(包括在透析的患者)，劑量和服用的次數(shù)應(yīng)按血壓高低調(diào)節(jié)，逐步增加劑量直至血壓被控制或至最大日劑量40mg(5mg：8粒；10mg：4粒)。
2．腎血管性高血壓
對(duì)某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎動(dòng)脈狹窄患者，在首次服用本品可能會(huì)產(chǎn)生很大的反應(yīng)，所以建議2.5mg(5mg：半粒；10mg：1/4粒)或5mg(5mg：1粒；10mg：半粒)的較低的起始劑量，然后再根據(jù)血壓來(lái)調(diào)節(jié)劑量。
3．充血性心力衰竭
對(duì)用利尿劑和/或洋地黃不能適當(dāng)控制的患者，可加用本品，開始劑量為每日一次2.5mg(5mg：半粒；10mg：1/4粒)，通常有效劑量范圍為5～20mg(5mg：1～4粒；10mg：半?！?粒)。 - 【不良反應(yīng)】對(duì)照臨床試驗(yàn)表明：本品一般耐受性良好。大多數(shù)情況下，不良反應(yīng)在性質(zhì)上是輕微的并且是一過(guò)性的。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，本品表現(xiàn)出的最常見的不良反應(yīng)為：頭昏(6.5%)、頭痛(5.4%)、腹瀉(3.8%)和疲勞(2.9%)。其他發(fā)生率高于1%的不良反應(yīng)為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。少見的不良反應(yīng)有：昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺(jué)異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。
過(guò)敏/血管神經(jīng)性水腫 臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門和/或咽喉、神經(jīng)性水腫罕見(見注意事項(xiàng))，如出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常 罕見與服用本品有關(guān)的標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)發(fā)生重要的改變。停用本品，血尿和血漿肌酐增加，這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細(xì)胞比容稍有減少。臨床試驗(yàn)中，個(gè)別病例血鉀濃度＞5.7mEq/L，但通常為一過(guò)性。蛋白尿的發(fā)生率為0.7%。 - 【禁忌】對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。高鉀血癥患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1．在無(wú)并發(fā)癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓。如果患者已有血容量減少(如利尿治療、限鹽飲食、透析、腹瀉或嘔吐)，服用本品更有可能發(fā)生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全，均可能發(fā)生癥狀性低血壓，重度心衰患者更易發(fā)生癥狀性低血壓。這些患者應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下開始治療，調(diào)整賴諾普利和/或利尿劑的劑量時(shí)必須密切隨訪。
如出現(xiàn)低血壓，患者可平臥，必要時(shí)靜脈輸入生理鹽水。一過(guò)性的低血壓沒(méi)有必要禁忌再次服用本品，經(jīng)擴(kuò)充血容量使血壓增加后，再次服用沒(méi)有問(wèn)題。
在正常血壓或低血壓的充血性心力衰竭患者，賴諾普利可引起血壓的進(jìn)一步降低，這種作用是預(yù)期，通常不需要中斷治療。如果低血壓出現(xiàn)癥狀，則必要減少劑量或停用本品。
2．對(duì)于腎功能損傷患者
對(duì)于充血性心力衰竭患者，繼使用ACE抑制劑起始治療后產(chǎn)生的低血壓可能會(huì)導(dǎo)致腎功能某種程度的進(jìn)一步損傷，這種情況可能出現(xiàn)急性腎功能衰竭(通常是可逆的)。對(duì)一些兩側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎動(dòng)脈狹窄患者，使用ACE抑制劑治療，血尿和血漿肌酐增加，停止治療后恢復(fù)正常。腎功能不全患者尤其會(huì)出現(xiàn)這種現(xiàn)象。某些無(wú)表現(xiàn)既有腎血管病高血壓患者會(huì)出現(xiàn)血尿和血漿肌酐增加，尤其是當(dāng)本品與利尿劑同時(shí)使用時(shí)。已有腎損傷的患者更有可能發(fā)生血尿和血漿肌酐增加，這可能需要減少本品用量和/或停用利尿劑。
孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者忌用。
3．過(guò)敏/血管神經(jīng)水腫
用ACE抑制劑(包括本品)治療的患者，臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門、和/或咽喉、神經(jīng)性水腫罕見。對(duì)于這些病例應(yīng)迅速停止用藥并應(yīng)仔細(xì)觀察患者直至腫脹消失。雖然抗組胺藥可緩解癥狀，然而對(duì)臉部和嘴唇腫脹一般不需治療即可消失。
喉部血管性神經(jīng)水腫可能是致命的，這種水腫(包括：舌頭、聲門和咽喉水腫)可能會(huì)引起氣道阻塞，出現(xiàn)這種情況應(yīng)立即皮下注射腎上腺素溶液1:1000(0.3ml～0.5ml)以及著手其它治療。
4．外科手術(shù)/使用麻醉劑的應(yīng)用
對(duì)進(jìn)行較大的外科手術(shù)患者或?qū)κ褂脮?huì)產(chǎn)生低血壓的麻醉劑進(jìn)行麻醉時(shí)的患者，本品可阻斷血管緊張素Ⅱ的形成，繼發(fā)補(bǔ)償腎素釋放。如果發(fā)生低血壓，是由于這種機(jī)制，可通過(guò)增加血容量進(jìn)行糾正。
用本品時(shí)可有①血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出現(xiàn)；②偶有血清肝臟酶增高；③血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。
5．下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多；②骨髓抑制；③腦或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加重；④血鉀過(guò)高；⑤腎功能障礙時(shí)可致血鉀高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品貯留；⑥嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
6．用本品期間隨訪檢查：①對(duì)有腎功能障礙者或有白細(xì)胞缺乏的病人最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次，以后定期檢查；②尿蛋白檢查，每月1次。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．尚未對(duì)孕婦應(yīng)用本品進(jìn)行研究。僅當(dāng)對(duì)孕婦的潛在益處勝過(guò)對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，方可用于孕婦。
2．本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于許多藥物分泌到人奶中，所以哺乳期婦女服用本品應(yīng)很慎重。 - 【兒童用藥】在小兒中研究不充分。在新生兒和嬰兒，會(huì)有少尿和神經(jīng)異常之虞，可能與本品引起血壓降低導(dǎo)致腎、腦缺血有關(guān)。
- 【老年用藥】在臨床研究中，未獲得本品的有效性或安全性與年齡有關(guān)的變化，然而腎功能減退的高齡患者應(yīng)按表1原則來(lái)確定本品的起始劑量，此后，根據(jù)血壓的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量。
- 【藥物相互作用】1.與利尿劑合并使用，接受本品治療的患者加用利尿劑，抗高血壓作用通常增強(qiáng)。對(duì)已用利尿劑和特別是近期用利尿劑治療的患者，當(dāng)加用本品時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)血壓的過(guò)度降低。在開始用本品治療前通過(guò)停用利尿劑，可大大減少癥狀低血壓的可能性。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
2.與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng)，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與β阻滯劑呈小于相加的作用。
3.與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高。
4.非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛(indomethacin)可通過(guò)抑制前列腺素合成與引起水、鈉潴留，與本品同用時(shí)可使本品的降壓作用減弱。 - 【藥物過(guò)量】通常的處理辦法是輸注生理鹽水。本品可通過(guò)血液透析除去。
- 【藥理毒理】賴諾普利系一種合成的肽衍生物，為一個(gè)口服的長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅱ(一種強(qiáng)的血管收縮劑)和醛固酮的濃度降低，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、血管阻力降低，從而降低血壓。研究資料顯示：長(zhǎng)期使用本品治療，作用不會(huì)減弱，立即停藥也不會(huì)出現(xiàn)血壓反跳。在充血性心衰患者，賴諾普利通過(guò)擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈而降低心臟前、后負(fù)荷，增加心輸出量，而無(wú)反射性心動(dòng)過(guò)速。本品很少產(chǎn)生噻嗪類藥物引起的血鉀過(guò)低和血尿酸過(guò)多。
文獻(xiàn)報(bào)道：小鼠口服賴諾普利的LD50值大于9100mg/kg，大鼠口服給藥的LD50值大于8500mg/kg,狗口服給藥的LD50值大于6000mg/kg。
在妊娠第二、三期應(yīng)用賴諾普利可致胎兒損害，甚至死亡，故不宜在此時(shí)應(yīng)用。尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變、致癌作用。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后約有25%(6%～60%)的藥物被吸收，吸收不受食物的影響?？诜蝿┖?小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，半衰期約12.6小時(shí)，每日服藥1次，3天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。單劑口服后1小時(shí)內(nèi)起作用，6小時(shí)達(dá)峰作用，作用維持約24小時(shí)。賴諾普利在肝臟無(wú)明顯代謝，主要以原形經(jīng)腎臟清除，腎功能衰竭時(shí)t1/2延長(zhǎng)。賴諾普利與血漿蛋白結(jié)合的藥物極少，口服本品10mg后，平均分布容積為1.24L，平均腎臟清除率為106ml/min。賴諾普利可經(jīng)血液透析清除。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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