- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：硝苯地平片
英文名稱(chēng)：Nifedipine Tablets
漢語(yǔ)拼音：Xiaobendiping Pian - 【成份】硝苯地平
- 【性狀】本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。
- 【適應(yīng)癥】
心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。
高血壓(單獨(dú)或與其他降壓藥合用)。 - 【規(guī)格】（1）5mg?。?）10mg
- 【用法用量】硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過(guò)量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。
從小劑量開(kāi)始服用，一般起始劑量一次 10 mg(1 片)，一日 3 次口服：常用的維持劑量為口服一次 10～20 mg(1~2 片)，一日 3 次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至一次 20～30 mg(2~3 片)，一日 3～4 次。最大劑量不宜超過(guò)一日 120 mg(12 片)。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服一次 10 mg(1 片)，根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)，決定再次給藥。
通常調(diào)整劑量需 7～14 天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在 3 天內(nèi)將硝苯地平的用量從一次 10～20 mg(1~2 片)調(diào)至一次 30 mg(3 片)，一日 3 次。
在嚴(yán)格檢測(cè)下的住院患者，可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔 4～6 小時(shí)增加 1 次，每次 10 mg(1 片)。 - 【不良反應(yīng)】常見(jiàn)服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān)，服用一日 60 mg 時(shí)的發(fā)生率為 4％，服用一日 120 mg 則為 12.5％)：頭暈：頭痛：惡心：乏力和面部潮紅(10％)。一過(guò)性低血壓(5％)，多不需要停藥(一過(guò)性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量(一日 60 mg 時(shí)的發(fā)生率為 2％，而一日 120 mg 的發(fā)生率為 5％)。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見(jiàn)心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過(guò)敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等(2％)。暈厥(0.5％)，減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
少見(jiàn)貧血：白細(xì)胞減少；血小板減少；紫癜；過(guò)敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎等((0.5％)。
可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)：心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率 4％；肺水腫的發(fā)生率 2％；心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于 0.5％。
本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。 - 【禁忌】對(duì)硝苯地平過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】低血壓：絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合用β-受體阻滯劑時(shí)。在此期間需檢測(cè)血壓，尤其合用其它降壓藥時(shí)。
芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥 36 小時(shí)。
心絞痛和／或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。
外周水腫：10％的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是甭由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。
β-受體阻滯劑“反跳”癥狀突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。
充血性心力衰竭：少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開(kāi)始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者危險(xiǎn)更大。
對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無(wú)臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接 Coomb 實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴／不伴溶血性貧血。
肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量升始，以防誘發(fā)或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發(fā)生率。慢性腎哀患者應(yīng)用本品時(shí)偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。
長(zhǎng)期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合征而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁用硝苯地平。動(dòng)物試驗(yàn)顯示硝苯地平對(duì)胚胎有致畸作用，但尚無(wú)人類(lèi)的相關(guān)報(bào)告。
硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。 - 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】硝苯地平在老年人的半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)用時(shí)注意調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】硝酸酯類(lèi)與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
β-受體阻滯劑絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力哀竭和心絞痛。
洋地黃本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)檢測(cè)地高辛的血藥濃度。
蛋白結(jié)合率高的藥物如雙香豆素類(lèi)、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時(shí)，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
西咪替丁與本品同用時(shí)，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)（或者其他手術(shù)）的患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥 36 小時(shí)。 - 【藥物過(guò)量】尚無(wú)足夠的研究資料?，F(xiàn)有文獻(xiàn)表明，增加劑量可使外周血管過(guò)度擴(kuò)張，導(dǎo)致或加重低血壓狀態(tài)。藥物過(guò)量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者，應(yīng)及時(shí)給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測(cè)、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無(wú)禁忌癥，可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復(fù)血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析不能清除硝苯地平。
- 【藥理毒理】硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋放。而不改變血漿鈣離子濃度。1. 藥理作用（1）本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。（2）本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。（3）本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。（4）本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。2. 致癌、致突變及生殖毒性：無(wú)致癌作用。無(wú)致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用 2/3～2 倍于人類(lèi)最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤(pán)和絨毛發(fā)育不全；給大鼠 3 倍于人類(lèi)最大劑量，可引起妊娠延長(zhǎng)。對(duì)人類(lèi)的生殖力影響尚不明確。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后吸收迅速、完全。口服后 10 分鐘即可測(cè)出其血藥濃度，約 30 分鐘后達(dá)血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時(shí)間提前。硝苯地平在 10～30 mg 之間，生物利用度和半衰期無(wú)顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對(duì)生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合，約為 90％?？诜?15 分鐘起效，1～2 小時(shí)作用達(dá)高峰，作用持續(xù) 4～8 小時(shí)；舌下給藥 2～3 分鐘起效，20 分鐘達(dá)高峰。t1/2 呈雙相，t1/2β2.5～3 小時(shí)，t1/2β為 5 小時(shí)。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，約 80％經(jīng)腎排泄，20％隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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