- 【藥品名稱】
通用名稱：氯雷他定顆粒
商品名稱：華暢
英文名稱：Loratadine Granules
漢語拼音：Lüleitading Keli - 【成份】氯雷他定
- 【性狀】本品為白色或類白色顆粒和粉末，味甜。
- 【適應(yīng)癥】
用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。 - 【規(guī)格】（1）5mg?。?）10mg
- 【用法用量】用溫開水溶解后口服。成人：每天一次，每次 2 包（10mg）；2-12 歲兒童：體重>30kg，每天一次，每次 2 包（10mg）；體重≤30kg，每天一次，每次 1 包（5mg）；氯雷他定顆粒劑用于 1-2 歲兒童，每天一次，每次半包（2.5mg）。
- 【不良反應(yīng)】在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮(zhèn)靜或抗膽堿能作用，其發(fā)生率與安慰劑相似，嗜睡、口干、體重增加、乏力、頭痛和惡心的報(bào)告很罕見。
- 【禁忌】對(duì)本品具有過敏反應(yīng)或特異體質(zhì)的病人禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1、精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明，本品與酒同時(shí)服用時(shí)不會(huì)產(chǎn)生藥力相加作用。
2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因此在作皮試前約 48 小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定。
3、本品對(duì)心臟功能無影響，但偶有心律失常報(bào)道，有心律失常病史者應(yīng)慎用；
4、對(duì)肝功能不全者，消除半衰期有所延長，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
5、2 歲以下兒童用藥請(qǐng)咨詢醫(yī)師。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】到目前為止，尚無妊娠期女性應(yīng)用氯雷他定的臨床資料；另外，氯雷他定可以從乳汁中分泌，并且組織胺對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)性較大，特別是對(duì)新生兒和早產(chǎn)兒。所以妊娠期及哺乳期女性應(yīng)慎用本品。
- 【兒童用藥】2 歲以下兒童應(yīng)用氯雷他定的有效性尚未確定。但 1-2 歲兒童應(yīng)用 2.5 毫克氯雷他定后的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年齡較大的兒童及成人相似。
- 【老年用藥】60 歲以上的老年患者服用氯雷他定后，與年輕成人患者相比，在分布上沒有明顯差別。
- 【藥物相互作用】1.同時(shí)服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西米替丁、茶堿等藥物，會(huì)提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應(yīng)謹(jǐn)慎合用。
2.如正在服用其它藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 - 【藥物過量】成人過量服用本品(40～180mg)后，會(huì)出現(xiàn)嗜睡、心動(dòng)過速和頭痛等癥狀，兒童服用過量本品(﹥10mg)有錐體外系跡象、心悸等癥狀。
過量中毒時(shí)，如患者清醒可予催吐?？捎蒙睇}水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。 - 【藥理毒理】藥理作用
本品為長效三環(huán)類抗組胺藥，可通過選擇性拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎或非鼻部癥狀。
毒理研究
遺傳毒性:在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)陽性結(jié)果，活化狀態(tài)時(shí)為陰性。
生殖毒性:雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/Kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時(shí)，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/Kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時(shí)，對(duì)雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/Kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍)時(shí)，未見致畸作用。
致癌性:小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/Kg時(shí)，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/Kg組雄鼠和25mg/Kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時(shí)，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】1.健康成年人的藥代動(dòng)力學(xué):
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續(xù)服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。
用藥10天內(nèi)，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對(duì)于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)定，由于本品具有首過效應(yīng)，因此藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的個(gè)體差異較大。
人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明，本品主要通過細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝，當(dāng)與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時(shí)，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅霉素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制劑)同時(shí)服用，血漿氯雷他定濃度增加。
12位健康老人(66-78歲)口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。
與6名腎功能正常(肌肝清除率≥80ml/min)的受試者相比，12位慢性腎功能不全患者(肌肝清除率≤30ml/min)口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h，血透并不影響本品在慢性腎功能不全患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過程。
與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝損傷程度的加重而延長。
2.12歲以下兒童口服氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)
文獻(xiàn)報(bào)道，6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學(xué)與成年人類似，13名兒童志愿者(8-12歲)口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC和Cmax)與成年人口服等量糖漿的藥代學(xué)參數(shù)無顯著差異。
文獻(xiàn)報(bào)道，2-5歲兒童(n=18)口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與成年人類似，單次給予5ml氯雷他定糖漿與成年人或8歲以上兒童口服10mg片劑或糖漿的AUC和Cmax類似。
國外研究表明1～2歲兒童應(yīng)用2.5mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年齡較大的兒童及成人相似。 - 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁塑膜包裝，6 包/盒；10 包/盒；12 包/盒。
- 【有效期】36個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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