- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸西替利嗪滴劑
英文名稱：Cetirizine Hydrochloride Drops
漢語拼音：Yansuanxitiliqin Diji - 【成份】鹽酸西替利嗪
- 【性狀】本品為無色至微黃色的澄清液體。
- 【適應(yīng)癥】
治療季節(jié)性鼻炎、常年性過敏性鼻炎以及非鼻部癥狀眼結(jié)膜炎，過敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。 - 【規(guī)格】10ml：0.1g
- 【用法用量】鹽酸西替利嗪滴劑口服給藥。
推薦成年人和1歲以上兒童使用。
滴劑使用時(shí)，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然后瓶口垂直向下，藥液即會滴出，如果沒有液滴在流動并且尚未取得正確數(shù)量的液滴，請將瓶口向上直立放置，然后再次將其倒置并繼續(xù)滴取，藥液可滴入湯匙中直接口服或用患者可以吞咽的水量稀釋后服用。稀釋后的溶液必須立即服用。
用量：
成年人：在大多數(shù)正常情況下，推薦劑量為每日1ml(10mg，約20滴)，一次口服。
建議可在晚餐期間用少液體送服此藥。
若病人對不良反應(yīng)敏感，可每日早晚兩次服用，每次0.5ml(5mg，約10滴)。
6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，約10滴)或每天一次1ml(10mg，約20滴)。
2-6歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴)。
1-2歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)。
對于季節(jié)性鼻炎和眼結(jié)膜炎的兒童，最長治療周期不超過4周。 - 【不良反應(yīng)】偶有報(bào)告患者有輕微和短暫不良反應(yīng)。如頭痛，頭暈，嗜睡，激動不安，口干，腹部不適。在測定精神運(yùn)動功能的客觀試驗(yàn)中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報(bào)道過敏反應(yīng)。
- 【禁忌】1.對本品成份、羥嗪或任何其他哌嗪衍生物過敏者禁用。
2.禁用于終末期腎病患者(腎小球?yàn)V過率低于15ml/min)。 - 【注意事項(xiàng)】腎功能不全患者必須適當(dāng)調(diào)整服藥劑量(見[用法用量]項(xiàng))。
老年患者的腎功能或許有所衰退，可能需要適當(dāng)調(diào)整劑量。
因西替利嗪有可能增加尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，有尿潴留易感因素(例如脊髓損害、前列腺肥大)的患者慎用。
癲癇患者以及有驚厥風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用。
抗組胺藥物會降低皮膚過敏測試結(jié)果的靈敏度，所以接受這類測試前應(yīng)停藥3天。
10mg/ml口服滴劑中所含的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯可能引起變態(tài)反應(yīng)(可能為遲發(fā)型)。
西替利嗪可增強(qiáng)睡意，所以本品與酒精或中樞神經(jīng)抑制藥同服時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎
駕駛或操作機(jī)械：
西替利嗪可增強(qiáng)睡意。因此，本品會影響駕駛能力和機(jī)械操作能力。
首次打開瓶蓋3個(gè)月后請勿使用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】一項(xiàng)關(guān)于孕婦(300-1000名)使用西替利嗪的有限臨床數(shù)據(jù)提示，該研究沒有明確表明西替利嗪與畸形兒或胎兒/新生兒毒性有關(guān)。
動物試驗(yàn)表明，西替利嗪對于妊娠、胚胎發(fā)育、胎仔發(fā)育或產(chǎn)后發(fā)育沒有直接或間接毒性。但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕初期至三個(gè)月的孕婦服用。
哺乳期婦女不應(yīng)使用西替利嗪，因?yàn)樵撍幬飼M(jìn)入母乳。根據(jù)給藥后的采樣時(shí)間，乳汁中的藥物濃度可達(dá)到血漿中藥物濃度的25%～90%。在母乳喂養(yǎng)的嬰兒中可能會觀察到與西替利嗪相關(guān)的不良反應(yīng)。 - 【兒童用藥】1歲以下兒童：雖然有6個(gè)月到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但相關(guān)評估尚未完全結(jié)束。
對于腎功能不全的兒童患者，須根據(jù)患者的腎臟清除率和體重進(jìn)行個(gè)性化劑量調(diào)整。
詳見[用法用量]項(xiàng)。 - 【老年用藥】腎功能正常的老年患者參見[用法用量]項(xiàng)成年人用法與用量。
腎功能不全的老年患者參見[用法用量]項(xiàng)腎功能不全患者用法與用量。 - 【藥物相互作用】同時(shí)使用阿奇霉素、西咪替丁、紅霉素、酮康唑或偽麻黃堿不會影響西替利嗪的藥代動力學(xué)參數(shù)。未觀察到任何藥效動力學(xué)相互作用。體外研究表明：西替利嗪不會影響華法林的蛋白結(jié)合。
同時(shí)使用阿奇霉素、紅霉素、酮康唑、茶堿和偽麻黃堿不會顯著改變臨床實(shí)驗(yàn)室參數(shù)、生命機(jī)能和心電圖結(jié)果。
在一項(xiàng)研究中同時(shí)給予茶堿(400mg/日)和西替利嗪(20mg/日)，觀察到西替利嗪和茶堿的24小時(shí)濃度時(shí)間曲線下面積分別增大19%和11%，增幅輕微但是具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，最高血漿水平分別升高7.7%和6.4%。同時(shí)，先接受茶堿再接受西替利嗪的患者，其西替利嗪和茶堿的清除率分別降低－16%和－10%。但先接受西替利嗪再接受茶堿的患者，其茶堿藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯變化。
單次攝入10mg西替利嗪不會明顯增強(qiáng)酒精的效果(0.8‰)；在16次心理計(jì)量學(xué)測試中，有一次可證明：10mg西替利嗪和5mg地西泮會產(chǎn)生藥物相互作用，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
同時(shí)使用10mg西替利嗪(每日一次)和格列吡嗪會導(dǎo)致血糖水平輕度降低。這一現(xiàn)象沒有重要的臨床意義，但仍然建議分開服藥，最好早晨服用格列吡嗪、晚上服用西替利嗪。在進(jìn)食時(shí)服用西替利嗪不會減少其吸收程度，但吸收會延緩1小時(shí)。
在多劑量研究中給予利托那韋(600mg，每日2次)和西替利嗪(10mg，每日1次)，西替利嗪暴露量增加了約40%，但與西替利嗪同服的利托那韋的暴露量變化卻很小(-11%)。 - 【藥物過量】在明顯服藥過量的情況下觀察到中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀可能與藥物的抗膽堿作用有關(guān)。當(dāng)服藥劑量到達(dá)推薦日劑量的5倍及以上時(shí)，可觀察到以下癥狀：意識錯(cuò)亂、腹瀉、麻木、疲倦、頭痛、不適、瞳孔散大、瘙癢、焦慮、鎮(zhèn)靜狀態(tài)、嗜睡、昏迷、心動過速、震顫、尿潴留。
服藥過量后應(yīng)采取的措施
目前尚無西替利嗪的專用解毒劑。
對于服藥過量，建議采用對癥療法或輔助療法。如果距過量服藥時(shí)間不長，洗胃和/或給予活性炭效果較好。透析不能完全清除西替利嗪。 - 【藥理毒理】本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較少。
毒理研究
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時(shí)，對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時(shí)，均未見致畸作用。
哺乳期小鼠(母鼠)經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時(shí)，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。
致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時(shí)，未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時(shí)，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量達(dá)4mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當(dāng)于兒童臨床推薦最大日劑量)時(shí)，未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。 - 【藥代動力學(xué)】口服給藥后，西替利嗪迅速被胃腸道吸收。5至60mg西替利嗪的藥代動力學(xué)特征呈線性。在服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。成人和兒童的西替利嗪藥代動力學(xué)模式特性非常相似。服用5mg西替利嗪的兒童和服用10mg西替利嗪的成人，其體內(nèi)的有效成分濃度相同。成人服用10mg西替利嗪，可在服藥1-2小時(shí)后測得最高血藥水平(Cmax)350ng/ml。兒童服用5mg西替利嗪，可在服藥后1小時(shí)左右測得最高血藥水平275ng/ml。
口服滴劑藥品時(shí)，達(dá)到最高血藥水平的速度輕微加快。
分布
在成人體內(nèi)，10mg西替利嗪的分布體積約為35升，血漿-蛋白結(jié)合率為93%。在兒童體內(nèi)，5mg西替利嗪的分布體積約為17升。
少量西替利嗪會滲入母乳中。
代謝
對于成人，經(jīng)口服用的西替利嗪中有60%會原樣經(jīng)尿排除。
消除
對于服用10mg西替利嗪的成人，其西替利嗪絕對消除率為0.60ml/min/kg、消除半衰期(t1/2β)約為10小時(shí)。多次服藥不會改變藥代動力學(xué)參數(shù)。連續(xù)10天每天服用10mg西替利嗪時(shí)，不會出現(xiàn)蓄積作用。
停藥后，西替利嗪的血藥水平迅速降至檢測限以下。因此可在停藥3天后接受過敏測試。
特殊人群的藥代動力學(xué)
老年患者
與對照組相比，16例老年受試者的消除半衰期延長50%、消除率降低40%。這些老年患者的西替利嗪清除率降低原因可能是腎功能衰退。
兒童和青少年
對于6-12歲的兒童，口服西替利嗪中有70%經(jīng)尿原樣排出。
服用5mg西替利嗪的兒童，其西替利嗪絕對清除率為0.93ml/min/kg。
6-12歲兒童的西替利嗪消除半衰期為6小時(shí)，2-6歲兒童的消除半衰期為5小時(shí)。
腎功能不全患者
關(guān)于穩(wěn)態(tài)范圍(按10mg/日的劑量連續(xù)服用西替利嗪7天)內(nèi)的西替利嗪藥代動力學(xué)特征，輕度腎功能不全患者(肌酐清除率大于40ml/min)與健康受試者相比無顯著區(qū)別。中度腎功能不全患者(肌酐清除率為10至40ml/min)的消除半衰期為健康受試者的3倍、清除率比健康受試者低70%。單次服用10mg西替利嗪時(shí)，接受血液透析的患者(肌酐清除率小于7ml/min)的全身清除率比健康受試者低70%、消除半衰期為健康患者的3倍。在常規(guī)血液透析過程中，＜10%的西替利嗪會從血漿中清除。
肝功能不全患者
與健康的受試者相比，服用10mg或20mg西替利嗪的慢性肝功能受損患者，其消除半衰期延長50%、清除率降低40%。 - 【貯藏】密封，在陰涼處保存。
- 【包裝】藥用硬質(zhì)塑料瓶裝，附有刻度為0.25、0.5、1.0ml的刻度吸管。
- 【有效期】18個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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