- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸西替利嗪口服溶液
英文名稱：Cetirizine Hydrochloride Oral Solution
漢語拼音：Yansuanxitiliqin Koufurongye - 【成份】鹽酸西替利嗪
- 【性狀】無色的澄清液體，味微甜。
- 【適應(yīng)癥】
季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。 - 【規(guī)格】10ml:10mg
- 【用法用量】推薦兒童使用。
6歲及6歲以上兒童：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg(10ml)，一次口服。若患者對不良反應(yīng)較為敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg(5ml)。
2～5歲的兒童：5mg(5ml)/次，每日一次；或2.5mg(2.5ml)/次，每日兩次。
6個月～未滿2歲兒童：早上和晚上各服用2.5mg(2.5ml)。
肝、腎功能損害患者的劑量調(diào)整：12歲以上(含12歲)的腎功能降低(肌酐清除率為11～31ml/min)患者、血液透析患者(肌酐清除率小于7ml/min)和肝功能損害患者，推薦劑量為5mg、每日一次。肝或腎功能損害的6～11歲兒童患者應(yīng)使用較低的推薦劑量。因難以準(zhǔn)確服用2.5mg以下劑量，并且缺乏6歲以下肝或腎功能損害的兒童患者的藥代動力學(xué)及安全性信息，因此不推薦在6歲以下肝或腎功能損害的兒童患者中使用鹽酸西替利嗪。 - 【不良反應(yīng)】?心臟癥狀：
罕見：心動過速
?血液及淋巴癥狀：
十分罕見：血小板減少
?神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：
偶見：感覺異常
罕見：驚厥
十分罕見：味覺障礙，運(yùn)動障礙，肌張力障礙，暈厥，震顫
不詳：耳聾，遺忘，記憶障礙
?眼部癥狀：
十分罕見：視力調(diào)節(jié)障礙，視力模糊，眼球旋動
不詳：血管炎
?耳及迷路癥狀：
不詳：眩暈
?胃腸癥狀：
偶見：腹瀉
?腎臟及泌尿系統(tǒng)癥狀：
十分罕見：排尿困難，遺尿
不詳：尿潴留
?皮膚及皮下組織癥狀：
偶見：瘙癢癥，皮疹
罕見：蕁麻疹
十分罕見：血管神經(jīng)性水腫，固定性藥疹
?全身癥狀以及用藥部位癥狀：
偶見：無力，不適
罕見：水腫
?免疫系統(tǒng)癥狀：
罕見：超敏反應(yīng)
十分罕見：過敏性休克
?肝膽癥狀：
罕見：肝功能異常(轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、γ-GT和膽紅素升高)
?新陳代謝和營養(yǎng)失調(diào)：
不詳：食欲增加
?精神癥狀：
偶見：激越
罕見：攻擊性，意識錯亂，抑郁，幻覺，失眠
十分罕見：抽動
不詳：自殺觀念
?實(shí)驗(yàn)室檢查：
罕見：體重增加 - 【禁忌】1.對本品成份、羥嗪或任何其他哌嗪衍生物過敏者禁用。
2.嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率低于10mL/min)患者禁用。 - 【注意事項(xiàng)】1.由于可能發(fā)生額外的警覺性降低以及對中樞神經(jīng)系統(tǒng)性能的額外損害，應(yīng)避免鹽酸西替利嗪與酒精或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合并使用。
2.因臨床研究中某些患者服用西替利嗪出現(xiàn)嗜睡，司機(jī)或可能操作危險機(jī)器人員慎用。
3.癲癇患者以及有驚厥風(fēng)險的患者應(yīng)慎用。
4.因西替利嗪有可能增加尿潴留的風(fēng)險，有尿潴留易感因素(例如脊髓損害、前列腺肥大)的患者慎用。
5.抗組胺藥物會降低皮膚過敏測試結(jié)果的靈敏度，所以接受這類測試前應(yīng)停藥3天。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】不適用。
- 【老年用藥】不適用。
- 【藥物相互作用】尚未發(fā)現(xiàn)與低劑量茶堿、阿奇霉素、偽麻黃堿、酮康唑或紅霉素具有臨床意義的藥物相互作用。400mg劑量的茶堿導(dǎo)致西替利嗪的清除率有較小的降低，可能是由于較高的茶堿劑量具有較強(qiáng)的效果。
- 【藥物過量】已有鹽酸西替利嗪的藥物過量報道。1名成年患者服用150mg鹽酸西替利嗪，該患者未表現(xiàn)出除嗜睡以外的臨床癥狀和血液化驗(yàn)和血液學(xué)結(jié)果。1名18個月的兒童患者服用了過量的鹽酸西替利嗪(約180mg)，起始觀察到躁動和易怒，隨后為困倦。若發(fā)生服藥過量，應(yīng)考慮其他伴隨服用的藥物進(jìn)行對癥治療或支持治療。尚無已知針對鹽酸西替利嗪的特異解藥。鹽酸西替利嗪無法通過透析有效去除，除非同時服用一種可透析藥物。
- 【藥理毒理】藥理作用
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較少。
毒理研究
急性毒性：小鼠的急性最小口服致死劑量為237mg/kg(根據(jù)體表面積計(jì)算，約為成人每日最大推薦劑量的95倍或嬰幼兒每日最大推薦劑量的40倍)，大鼠為562mg/kg(根據(jù)體表面積計(jì)算，約為成人每日最大推薦劑量的460倍或嬰幼兒每日最大推薦劑量的190倍)。嚙齒動物中，急毒性靶器官為中樞神經(jīng)系統(tǒng)，多劑量毒性靶器官為肝臟。
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96mg/kg、225mg/kg和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時，均未見致畸作用。
哺乳期小鼠(母鼠)經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。
致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或嬰幼兒臨床推薦最大日劑量的7倍)時，未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或嬰幼兒臨床推薦最大日劑量的3倍)時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量達(dá)4mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當(dāng)于嬰幼兒臨床推薦最大日劑量)時，未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。 - 【藥代動力學(xué)】 口服鹽酸西替利嗪在5～60mg劑量范圍內(nèi)，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系。
血漿清除半衰期大約為10小時，表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg，連續(xù)服用10天鹽酸西替利嗪后，未發(fā)現(xiàn)蓄積。穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值約為300ng/ml。西替利嗪和血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率為93%。西替利嗪的代謝無首過效應(yīng)，給藥劑量的三分之二以原形藥物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受進(jìn)食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度相仿，個體間的吸收非常一致。
7至12歲兒童患者口服單劑量5mg西替利嗪膠囊，Cmax均值為275ng/mL，基于交叉試驗(yàn)比較且權(quán)重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%；2至5歲兒童患者口服單劑量5mg西替利嗪，Cmax均值為660ng/mL，基于交叉試驗(yàn)比較且權(quán)重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高81%～111%、消除半衰期比成人短33%～41%；6至23個月嬰幼兒患者按0.25mg/kg單劑量口服西替利嗪口服溶液(平均劑量為0.23mg)，Cmax均值為390ng/mL，基于交叉試驗(yàn)比較且權(quán)重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。6個月至2歲兒童服用最大劑量西替利嗪溶液(每次2.5mg，每日兩次)時的AUC(0-t)均值預(yù)計(jì)是成人每日服用一次10mg西替利嗪時AUC(0-t)均值的2倍多。 - 【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
- 【包裝】藥用棕色玻璃瓶。
- 【有效期】36個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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