- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸伐昔洛韋膠囊
商品名稱：明竹欣
英文名稱：Valacicioviri Hydrochloridi Capsules
漢語拼音：Yansuanfaxiluowei Jiaonang - 【成份】鹽酸伐昔洛韋
- 【性狀】膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型﹑Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。 - 【規(guī)格】0.15g
- 【用法用量】口服：一日2次，一次0.3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10天。單純皰疹連續(xù)服藥7天。
- 【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
- 【禁忌】對(duì)本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1、對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。
2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時(shí)，需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。
3、嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。
4、隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5、一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6、服藥期間應(yīng)給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
8、生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。
9、本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果，不能根除病毒。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 - 【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩院陀行陨形创_定。
- 【老年用藥】由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
- 【藥物相互作用】1、與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2、與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物蓄積。 - 【藥物過量】癥狀和體征：
本品用藥過量的資料有限。然而，有患者單劑使用阿昔洛韋劑量達(dá)20g，經(jīng)胃腸道部分吸收后，并未出現(xiàn)常見的毒性反應(yīng)。
意外的經(jīng)口服重復(fù)過量使用阿昔洛韋幾天后，觀察到與其相關(guān)的胃腸道反應(yīng)(如惡心、嘔吐)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(頭痛及意識(shí)模糊)。
處置：
應(yīng)密切觀察病人的中毒癥狀。血液透析可以顯著提高阿昔洛韋從血液中的清除率。因此可作為過量后的處理選擇。 - 【藥理毒理】藥理作用：
本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
毒理研究：
一般毒性：對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
遺傳毒性：在小鼠微核試驗(yàn)中，250mg/kg無致突變性，而500mg/kg(阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26到51倍)具致突變性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)資料：本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88～1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。
- 【貯藏】密封，在干燥處保存
- 【包裝】藥品包裝用PTP鋁箔/藥用PVC硬片，6粒/板。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：