- 【藥品名稱】
通用名稱：琥珀酸舒馬普坦片
英文名稱：Sumatriptan Succinate Tablets
漢語拼音：Huposuan Shumaputan Pian - 【成份】琥珀酸舒馬普坦
- 【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
- 【適應癥】
用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。 - 【規(guī)格】按C14H21N3O2S計 （1）25mg?。?）100mg
- 【用法用量】單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用后癥狀消失，但之后又復發(fā)者，應待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時內的總劑量不得超過200mg（8片）。
- 【不良反應】1.對照性臨床研究中心發(fā)生率達2%以上的不良反應有：（1）非典型感覺：感覺異常（各種類型）；發(fā)熱或發(fā)冷（2）疼痛和壓迫感（3）神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈（4）其它：倦怠、疲勞。其它發(fā)生率超過1%或者至少與安慰劑發(fā)生率相當?shù)牟涣挤磻◥盒暮?或嘔吐偏頭痛，頭痛，唾液分泌減少，頭昏，嗜睡。舒馬普坦片耐受性通常比較低，在各種劑量下，絕大多數(shù)不良反應均較輕微而持續(xù)時間短，不至于造成長時間的影響。
- 【禁忌】1、本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外，其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應接受本品治療。缺血性心臟病包括（但不僅限于）：各種類型的心絞痛（如穩(wěn)定型心絞痛中的PRINZMETAL?。?，所有類型的心肌梗塞，靜息性心肌缺血。腦血管病包括（但不僅限于）：中風和一過性的腦缺血發(fā)作。外周血管疾病包括（但不僅限于）：腸道缺血性疾病。
2、正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶的患者禁用本品。
3、舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。
4、24小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動劑并用。
5、本品禁用于嚴重肝功能損害的患者。
6、對舒馬普坦過敏者禁用。
7、禁用于未經(jīng)控制的高血壓患者。 - 【注意事項】1、對于存在冠心病風險因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護之下進行，并應同時進行心電圖的監(jiān)測及心血管功能的評價。
2、服用舒馬普坦片可能導致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對出現(xiàn)此癥狀的患者應排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。
3、病人服藥后如果出現(xiàn)其它癥狀或體征提示動脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應排除動脈硬化和血管痙攣。
4、對于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴重神經(jīng)系統(tǒng)病變。曾有報道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發(fā)神經(jīng)系統(tǒng)損害的報道。對于病情發(fā)作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無效，再次用藥前應重新考慮偏頭痛的診斷。
5、本品禁止于未經(jīng)控制的高血壓患者，對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意。
6、存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變如肝功能損害和腎功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應慎用本品。
7、長期使用本品有使人類角膜上皮細胞產(chǎn)生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。
由于本品在動物試驗中發(fā)現(xiàn)可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 - 【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害，并為冠心病的危險因素，且高血壓發(fā)生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。
- 【藥物相互作用】含麥角胺的藥物可能加劇血管痙攣反應。從理論上講，在24小時內同時使用含麥角胺的藥物或麥角胺類藥（象雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）會使這種反應更甚，所以應該避免。對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者，同時服用推薦劑量的舒馬普坦，其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此，兩者禁止配伍使用。有報道表明選擇性5-羥色胺攝取抑制劑（SSRIS）（如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林）與舒馬普坦合用時偶爾會出現(xiàn)虛弱，反射亢進和共濟失調。如果一定要合用，建議對病人進行適當?shù)挠^察。
- 【藥物過量】一項試驗中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒有出現(xiàn)明顯的不良反應。另一項試驗中，174名志愿者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發(fā)現(xiàn)嚴重的不良反應。如果病人一旦服用本品過量，應持續(xù)觀察至少12小時以上或者直至癥狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對舒馬普坦血漿濃度的影響。
- 【藥理毒理】藥理作用：舒馬普坦的作用機制是高度選擇性激動血管5-HT1D受體，使顱內動脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應得以改善。血管5-HT1受體在頸動脈循環(huán)中占優(yōu)勢，且藥物的收縮作用集中在此循環(huán)內的動靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經(jīng)源性炎癥，也有助于改善偏頭痛。
毒理研究：
動物致癌試驗：大鼠和小鼠分別口服舒馬普坦104和78周，其最高用藥量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍時，未發(fā)現(xiàn)與舒馬普坦給藥有關的致癌影響。
致突變試驗：未發(fā)現(xiàn)有致突變作用。
生殖毒性試驗：雌雄大鼠在交配前或交配期口服本品50mg/kg/日和500mg/kg/日時，可致交配減少繼而使生育率下降。孕兔在器官形成期每日口服本品，當日劑量達到100mg/kg時，可引發(fā)對胎兒的損害。妊娠小鼠口服本品250mg/kg/日或更高劑量，結果發(fā)現(xiàn)血管畸形（頭頸部和臍帶處）的發(fā)生率增加。妊娠兔口服本品可使頸動脈畸形和骨骼畸形的發(fā)生率增加。妊娠鼠口服本品，劑量達到250mg/kg/日或更高劑量時，導致胎兒出生時及出生后4天內的存活率下降。 - 【藥代動力學】根據(jù)國外文獻報道：
本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15%?？诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。
本品的血漿蛋白結合率較低（14～21％）。表觀分布容積為2.4L/kg。
本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時。口服14C標記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物--非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。
本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAO-B抑制劑對本品藥代動力學的影響。 - 【貯藏】密封保存。
- 【有效期】18個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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