- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸特拉唑嗪膠囊
英文名稱：Terazosin Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansuan Telazuoqin Jiaonang - 【成份】鹽酸特拉唑嗪
- 【性狀】本品為硬膠囊，其內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。
- 【適應(yīng)癥】
鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或β-腎上腺素能阻滯劑合用。 - 【規(guī)格】（1）1mg；（2）2mg。
- 【用法用量】如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應(yīng)重新使用首次給藥方案治療。良性前列腺增生
首次劑量首次劑量為 1 mg（0.5 粒），睡前服藥。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。
維持劑量劑量應(yīng)漸增至 2 mg（1 粒），5 mg（2.5 粒）或 10 mg（5 粒），每日一次，直至獲得滿意的癥狀和／或流速改善。
常用劑量 10 mg（5 粒），每日一次。持續(xù) 4～6 周，對每日 20 mg（10 粒）劑量不適宜或沒有反應(yīng)的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。
聯(lián)合用藥與其它抗高血壓藥，特別是鈣通道阻滯劑維拉帕米聯(lián)合使用時，應(yīng)特別小心，避免引起明顯的低血壓并應(yīng)減少本品的用量。高血壓
首次劑量首次劑量為 1 mg（0.5 粒），睡前服用。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。
維持劑量劑量應(yīng)緩慢增加直至獲得滿意的血壓。推薦劑量通常為 1 mg～5 mg（0.5 ?！?.5 粒），每日一次；然而某些病人可能在每日 20 mg（10 粒）的劑量下才有效。劑量高于 20 mg（10 粒）似乎不再進(jìn)一步影響血壓，劑量高于 40 mg（20 粒），尚未進(jìn)行研究。應(yīng)監(jiān)測在給藥間期的血壓。如果給藥 24 小時后降壓效應(yīng)變小，可以考慮每日兩次給藥方案。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。
在臨床試驗(yàn)中.除首次用藥在睡前外，其它用藥時間宜在早晨。 - 【不良反應(yīng)】本品主要不良反應(yīng)有：頭痛、頭暈、無力、心悸、惡心、體位性低血壓等。這些反應(yīng)通常輕微，繼續(xù)治療多可自行消失，必要時可減量。
- 【禁忌】對本品過敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】前列腺癌前列腺癌和 BPH 引起許多相同的癥狀。這兩種疾病常常同時存在。所以認(rèn)為患有 BPH 的病人應(yīng)在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進(jìn)行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。
直立性低血壓盡管暈厥是特拉唑嗪最嚴(yán)重的直立性作用，但更常見其他低血壓癥狀，如頭暈、心悸并且在高血壓的臨床試驗(yàn)中，28％的病人出現(xiàn)該癥狀。在 BPH 試驗(yàn)中，21％的病人有下列一種或多種癥狀的經(jīng)歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應(yīng)當(dāng)告知病人本品可能導(dǎo)致暈厥和直立性低血壓，特別是在開始治療時，并且在首次給藥后 12 小時，增加劑量后或中斷治療后又重新開始使用時，避免駕車或危險(xiǎn)作業(yè)。當(dāng)出現(xiàn)低血壓癥狀時，應(yīng)當(dāng)建議病人坐下或躺下，盡管這些癥狀并非總是直立性的，并且當(dāng)病人從坐位或臥位站起來時也應(yīng)小心。如果頭昏、頭暈或心悸癥狀令人感到不舒服，應(yīng)當(dāng)告訴醫(yī)生，以便考慮調(diào)整劑量。
應(yīng)當(dāng)告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現(xiàn)睡意或困倦癥狀，必須駕車或操作重型機(jī)器的人應(yīng)當(dāng)小心。
應(yīng)當(dāng)告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰臥治療可能導(dǎo)致陰莖異常勃起。病人應(yīng)該知道，該反應(yīng)是相當(dāng)少的，但如果沒有及時引起醫(yī)生的注意，它可能導(dǎo)致永久性勃起機(jī)能障礙（陽痿）。
實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)在對照性臨床試驗(yàn)中觀察到，特拉唑嗪使血細(xì)胞比容、血紅蛋白、白細(xì)胞、總蛋白質(zhì)量和白蛋白略減少，但在統(tǒng)計(jì)學(xué)上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在大鼠分娩前后開展的研究中，120 mg/kg/天()人推薦最大劑量的 75 倍)劑量給藥組在分娩后 3 周中幼鼠的死亡明顯高于對照組。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因?yàn)樵S多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時應(yīng)當(dāng)引起注意。
- 【兒童用藥】本品對兒童的安全性和有效性尚未確定。
- 【藥物相互作用】在對照性試驗(yàn)中，將特拉唑嗪加到利尿劑和某些β-腎上腺素能阻滯劑中，未觀察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已與下列種類的藥物聯(lián)合給藥:鎮(zhèn)痛，抗炎藥物、抗生素、抗膽堿能/擬交感神經(jīng)藥物、抗痛風(fēng)藥物、心血管藥物、皮質(zhì)類固醇藥物、胃腸藥物、降血糖藥物、鎮(zhèn)靜和安定藥物。與其他藥物合用特拉唑嗪和維拉帕米同時給藥時，特拉唑嗪的平均 AUC0-24 在首次給予維拉帕米時增加 11%，在用維拉帕米治療 3 周后增加 24%，并且此時特拉唑嗪的平均 Tmax 從 1.3 小時減小到 0.8 小時。未發(fā)現(xiàn)對維拉帕米有明顯影響。特拉唑嗪與卡托普利合用達(dá)穩(wěn)態(tài)時，特拉唑嗪的最大血漿濃度隨劑量成線性增加。
- 【藥物過量】鹽酸特拉唑嗪過量可導(dǎo)致低血壓?？梢宰尣∪吮３盅雠P位，以恢復(fù)血壓和正常的心率。如果該方法無效，應(yīng)采取補(bǔ)充體液的方法擴(kuò)容。必要時，使用升壓藥并監(jiān)測和維持腎功能。實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)表明，特拉唑嗪的血漿結(jié)合率為 90-94%；因此，透析治療對藥物過量可能是無益的。
- 【藥理毒理】良性前列腺增生（BPH）與 BPH 有關(guān)的癥狀涉及膀胱出口阻塞，它包括兩個基本組成部分：靜態(tài)部分和動態(tài)部分。
靜態(tài)部分是前列腺增大的結(jié)果。一段時間內(nèi)，前列腺會不斷擴(kuò)大。然而，臨床研究表明，前列腺的大小與 BPH 癥狀的嚴(yán)重性或尿道阻塞的程度無關(guān)。
動態(tài)部分是前列腺和膀胱頸平滑肌緊張?jiān)黾拥墓δ埽瑢?dǎo)致膀胱出口的狹窄。平滑肌緊張是由α1-腎上腺素能受體的交感神經(jīng)刺激作用介導(dǎo)的，該受體在前列腺、前列腺囊和膀胱頸中是豐富的。給予特拉唑嗪后癥狀減輕和尿流速改善與膀胱頸和前列腺中的α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的平滑肌松弛有關(guān)。因?yàn)樵诎螂左w中有相對少的α1-腎上腺素能受體，因此特拉唑嗪能夠減輕膀胱出口的阻塞而不影響膀胱的收縮。特拉唑嗪在 1222 例具有 BPH 癥狀的男性患者中進(jìn)行研究。在三個空白對照研究中，給藥后大約 24 小時進(jìn)行癥狀評價和尿流計(jì)測量。采用 Boyarsky Index 對癥狀進(jìn)行定量。調(diào)查表形式評價阻塞（排尿猶豫、不連續(xù)、排尿結(jié)束后滴尿、尿流的大小和壓力損傷、膀胱未完全排空的感受）和刺激（夜尿、白天的尿頻、尿急、排尿困難）癥狀，9 個癥狀各自按 0～3 打分，總分?jǐn)?shù)為 27。特拉唑嗪對個體排尿癥狀影響的分析表明，與空白相比，特拉唑嗪明顯改善排尿猶豫、不連續(xù)、尿流的大小和壓力損傷、膀胱未完全排空的感受、排尿結(jié)束后滴尿、白天的尿頻和夜尿。對排尿的總體功能和癥狀進(jìn)行了綜合評價，與空白治療的病人相比，用特拉唑嗪治療的病人有明顯（P ≤ 0.001）大的總體改善。長期試驗(yàn)中，特拉唑嗪使癥狀和尿流速最大值分?jǐn)?shù)都有明顯改善，提示特拉唑嗪使平滑肌細(xì)胞松弛。盡管阻斷α1-腎上腺素能受體也降低因外周血管阻力增加而引起的高血壓病人的血壓，但血壓正常的 BPH 男性病人用特拉唑嗪治療時未引起臨床上明顯的血壓降低作用。
高血壓在動物中，特拉唑嗪通過減少總外周血管阻力從而使血壓降低。特拉唑嗪的血管舒張、血壓降低作用似乎主要是由α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的。在給藥后 15 分鐘內(nèi)，特拉唑嗪使血壓逐漸降低。患有輕度（大約 77%，舒張壓 95～105 mmHg）或中度（大約 23%，舒張壓 105～115 mmHg）高血壓的病人，按照 5～20 mg/天的總劑量，每日一次或兩次給予特拉唑嗪進(jìn)行臨床試驗(yàn)。同所有α拮抗劑一樣，因?yàn)樘乩蜞涸谑状位蚯皫状谓o藥后可使血壓急速下降，因此起始劑量為 1 mg，然后調(diào)整到某一固定劑量或調(diào)整到某一特定血壓終點(diǎn)（通常仰臥位的舒張壓力 90 mmHg）。在給藥間期末（通常 24 小時）測量血壓，結(jié)果顯示，降壓作用持續(xù)整個間期，通常，仰臥位的收縮壓降低比空白大 5～10 mmHg，舒張壓的降低大 3.5～8 mmHg。給藥后 24 小時測量，心率未改變。引起血壓反應(yīng)的量與哌唑嗪類似，但低于氫氯噻嗪。特拉唑嗪小劑量組在統(tǒng)計(jì)學(xué)上明顯地減少病人的總膽固醇、低密度和極低密度脂蛋白，但對高密度脂蛋白和甘油三酯沒有明顯改變。 - 【藥代動力學(xué)】男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對吸收程度的影響極小，但使血漿濃度達(dá)峰時間延遲大約 40 分鐘。特拉唑嗪的肝首過代謝很小。服藥后約 1 小時達(dá)到峰值，半衰期約為 12 小時。在年齡對特拉唑嗪藥代動力學(xué)影響的研究中發(fā)現(xiàn)， ≥ 70 歲和 20～39 歲年齡的病人，其血漿半衰期分別為 14.0 和 11.4 小時。血漿蛋白結(jié)合率為 90～94％。約 40％經(jīng)尿排泄，約 60％隨糞便排出。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁塑板，盒裝。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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