- 【藥品名稱】
通用名稱：氟他胺片
英文名稱：Flutamide Tablets
漢語(yǔ)拼音：Futa’an Pian? - 【成份】氟他胺
- 【性狀】本品為淡黃色片
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于以前未經(jīng)治療，或?qū)に乜刂漂煼o(wú)效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨(dú)使用（睪丸切除或不切除）或與促黃體生成激素釋放激素（LHRH）激動(dòng)劑合用。
作為治療局限性B2-C2（T2b-T4）型前列腺癌癥的一部分，本品也可縮小腫瘤體積和加強(qiáng)對(duì)腫瘤的控制以及延長(zhǎng)無(wú)病生存期。 - 【規(guī)格】0.25g
- 【用法用量】口服。
單一用藥或與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時(shí)，每次250mg。與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥時(shí)，二者可同時(shí)開(kāi)始使用，或者在開(kāi)始使用LHRH激動(dòng)劑前24小時(shí)使用本品。
治療局限性前列腺癌癥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時(shí)，每次250mg。如果還使用LHRH激動(dòng)劑，本品應(yīng)與LHRH激動(dòng)劑同時(shí)用藥或提前24小時(shí)用藥。本品必須在放療前8周開(kāi)始使用，且在放療期間持續(xù)使用。 - 【不良反應(yīng)】單獨(dú)治療：
有關(guān)本品的不良反應(yīng)的最常見(jiàn)報(bào)導(dǎo)是男子乳房發(fā)育及/或乳房觸痛，有時(shí)伴溢乳。這些不良反應(yīng)會(huì)隨減少用藥劑量或停藥而消失。
本品對(duì)心血管的潛在性影響小，和己烯雌酚比較，此影響顯得更小。
少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：惡心、嘔吐、食欲增強(qiáng)、失眠和疲勞，暫時(shí)性肝功能異常和肝炎（肝膽系統(tǒng)不良反應(yīng)的情況見(jiàn)“其它不良反應(yīng)”和“注意”一欄）。
罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：性欲減退、胃不適、厭食、潰瘍痛、胃灼熱、便秘、浮腫、瘀斑、帶狀皰疹、瘙癢、狼瘡樣綜合征、頭痛、頭暈、乏力、不適、視物模糊、口渴、胸痛、憂慮、壓抑、淋巴水腫。精子數(shù)減少很少報(bào)導(dǎo)。
聯(lián)合治療：
在本品與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥時(shí)，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是熱潮紅、性欲減低、陽(yáng)痿、腹瀉、惡心、嘔吐，除了腹瀉之外，這些不良反應(yīng)在單用LHRH激動(dòng)劑時(shí)也非常常見(jiàn)。
單一使用氟他胺時(shí)男子乳房女性型高發(fā)，而在聯(lián)合治療時(shí)大大減少。在對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，安慰劑組和氟他胺及LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥治療組的男子乳房女性化發(fā)生率無(wú)顯著差別。
少見(jiàn)的不良反應(yīng)有貧血、白細(xì)胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經(jīng)肌肉癥狀、黃疸、泌尿系癥狀、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)（嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經(jīng)質(zhì)）以及血小板減少。
非常罕見(jiàn)肺間質(zhì)病、肝炎和光敏感性。
其它不良反應(yīng)：
本品在世界范圍的銷售使用中，曾報(bào)道過(guò)下列不良反應(yīng)：溶血性貧血、巨細(xì)胞性貧血、高鐵血紅蛋白癥、光過(guò)敏反應(yīng)——包括紅斑、潰瘍、大皰疹和表皮壞死——以及琥珀色或黃綠色尿，這可由氟他胺和/或其代謝物所致。黃疸、肝性腦病和肝壞死等不良反應(yīng)也被觀察到。在停藥后肝臟損害通常是可逆的，然而已有報(bào)導(dǎo)說(shuō)使用氟他胺后肝臟嚴(yán)重受損而導(dǎo)致死亡。
罕見(jiàn)高血糖癥和糖尿病惡化。
兩份關(guān)于本品引起惡性男性乳房瘤的報(bào)告已被報(bào)導(dǎo)。一例病人為前列腺肥大，用藥前3-4個(gè)月發(fā)現(xiàn)有一乳房結(jié)節(jié)，用藥后增大，經(jīng)切除診斷為低分化乳癌。另一例病例為晚期前列腺癌患者，在單獨(dú)使用本品治療后2個(gè)月出現(xiàn)男性乳房女性化，6個(gè)月發(fā)現(xiàn)乳房結(jié)節(jié)，在治療后9個(gè)月，結(jié)節(jié)被切除并診斷為中分化浸潤(rùn)性乳癌T4N0M0，G3，無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。
異常實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)有肝功能紊亂、血清尿素氮（BUN）升高，極少數(shù)人有血清肌酐升高。 - 【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】本品有可能造成肝功能損害，轉(zhuǎn)氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。所有的病人必須定期做肝功能化驗(yàn)。在前四個(gè)月應(yīng)每月進(jìn)行相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室檢查之后進(jìn)行定期檢查，在出現(xiàn)肝功能異常的癥狀/體征時(shí)（例如：瘙癢、尿液變深、惡心、嘔吐、持久性厭食、黃疸、右上腹觸痛或有不能解釋之類似流感的癥狀者），應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果顯示病人肝臟有損傷或黃疸，但并沒(méi)有證實(shí)肝轉(zhuǎn)移的情況下，如果病人黃疸加重或轉(zhuǎn)氨酶高于正常值2-3倍，即使無(wú)臨床癥狀，亦應(yīng)停用本品。
本品與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥治療時(shí)，應(yīng)了解每個(gè)藥可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，沒(méi)有醫(yī)生的指導(dǎo)，病人不可以隨意停藥或改變劑量方案。
病人注意事項(xiàng)：
在治療前，應(yīng)告知所有的病人，藥物有可能造成肝功能損害，告訴病人如果出現(xiàn)肝功能損害的癥狀應(yīng)立即向醫(yī)生咨詢，這些癥狀包括皮膚瘙癢，深色尿（不包括淡黃色或黃綠色尿），惡心、嘔吐、持續(xù)食欲減退、鞏膜黃染或皮膚黃疸，右上腹壓痛或“流感”樣癥狀。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品僅適用于男性患者，對(duì)孕婦及哺乳期婦女使用尚無(wú)研究，然而須想到孕婦服用本品危害胎兒的可能性和藥物在乳汁中存在的可能性。
- 【兒童用藥】未進(jìn)行此項(xiàng)研究。
- 【老年用藥】請(qǐng)參見(jiàn)【禁忌】和【注意事項(xiàng)】。
- 【藥物相互作用】在一些病人接受新雙香豆素與本品合并用藥時(shí)，可見(jiàn)凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。因此必須監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，以此決定首劑和維持抗凝劑的用量。
曾有報(bào)道當(dāng)本品與茶堿合用時(shí)會(huì)出現(xiàn)茶堿血漿濃度增加。CYP 1A2是茶堿主要代謝酶，同樣也是氟他胺轉(zhuǎn)化稱其活性物質(zhì)2-羥基氟他胺的主要代謝酶。 - 【藥物過(guò)量】在單一使用氟他胺的動(dòng)物試驗(yàn)中，用藥過(guò)量的征象有活動(dòng)減退、立毛、呼吸緩慢、共濟(jì)失調(diào)和/或流淚、厭食、安靜、嘔吐和高鐵血紅蛋白癥。
導(dǎo)致過(guò)量癥狀或致命的氟他胺的單一劑量仍未確定。
由于氟他胺的高度蛋白結(jié)合力，透析對(duì)過(guò)量使用無(wú)效。和處理任何藥物過(guò)量一樣，各種曾經(jīng)服用過(guò)的藥物的影響都應(yīng)考慮。如果沒(méi)有自發(fā)的嘔吐，在病人清醒時(shí)應(yīng)催吐，全身性支持性護(hù)理，包括頻繁監(jiān)查各種生命體征和密切觀察病人。 - 【藥理毒理】藥理作用：氟他胺為一種非類固醇的乙酰苯胺類口服抗雄性激素，能阻止雄性激素在靶細(xì)胞的吸收和/或阻止雄性激素與細(xì)胞核的結(jié)合，顯示強(qiáng)力的抗雄性激素作用。
毒理研究：本品經(jīng)Ames實(shí)驗(yàn)、DNA修復(fù)實(shí)驗(yàn)、體內(nèi)姐妹染色體互換或顯性致死因子分析，未證實(shí)具有引起突變的傾向。對(duì)大鼠的長(zhǎng)期給藥實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可產(chǎn)生睪丸間隙細(xì)胞癌和乳腺癌。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后從胃腸道吸收。人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，本品在體內(nèi)大部分迅速代謝，主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。單劑量口服250mg，該代謝物約2小時(shí)達(dá)血濃度高峰，血漿蛋白結(jié)合率均在90%以上，消除相半衰期約6小時(shí)。原藥及活性代謝物主要分布在前列腺，大部分通過(guò)尿液，少量通過(guò)糞便排出體內(nèi)。
- 【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。
- 【有效期】48個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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