- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):氨魯米特片
英文名稱(chēng):Aminoglutethimide Tablets
漢語(yǔ)拼音:Anlumite Pian - 【成份】氨魯米特
- 【性狀】白色片。
- 【適應(yīng)癥】
主要適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,雌激素受體陽(yáng)性效果更好。對(duì)乳腺癌骨轉(zhuǎn)移有效。也可用于皮質(zhì)醇增多癥的治療。 - 【規(guī)格】(1)0.125g(2)0.25g
- 【用法用量】開(kāi)始每次 250 mg,口服,一日 2 次,1~2 周后無(wú)明顯不良反應(yīng)可增加劑量,每次 250 mg,一日 3~4 次,但每日劑量不超過(guò) 1000 mg??诜?8 周后改為維持量,每次 250 mg,一日 2 次。使用本品期間應(yīng)同時(shí)口服氫化可的松,開(kāi)始每次 20 mg,一日 4 次,1~2 周后減量為每次 20 mg,一日 2 次。
- 【不良反應(yīng)】可出現(xiàn)嗜睡,困倦,乏力,頭暈等中樞神經(jīng)抑制作用,一般 4 周左右逐漸消失。皮疹常發(fā)生在用藥后 10~15 天,多可自行消退。少數(shù)病人有食欲不振,惡心,嘔吐和腹瀉。偶可出現(xiàn)白細(xì)胞減少,血小板減少和甲狀腺功能減退。
- 【禁忌】抗腫瘤內(nèi)分泌藥物,應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的專(zhuān)業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。合并感染,未控制的糖尿病患者不宜使用。對(duì)本品嚴(yán)重過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】本品為芳香化酶抑制劑,用于絕經(jīng)后的晚期乳腺癌,不適用于絕經(jīng)前患者。不宜與他莫昔芬合用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女禁用。
- 【藥物相互作用】同時(shí)應(yīng)用香豆類(lèi)抗凝藥,口服降糖藥及地塞米松時(shí)可增加本品的代謝速度,應(yīng)注意觀察。
- 【藥理毒理】本品可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個(gè)不同部位阻斷雄激素的生物合成,從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪?,從而抑制腎上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周?chē)M織中具有強(qiáng)力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍?br>絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪,肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來(lái)。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大 10 倍。垂體后葉分泌的 ACTH 能對(duì)抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用,所以使用本品的同時(shí)合用氫化可的松,以阻滯 ACTH 的這種作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康成人口服本品 500 mg 后 1.5 小時(shí),平均最高血藥濃度為 5.9 μg/ml,平均血漿半衰期為 12.5 小時(shí),曲線(xiàn)下面積(AUC)平均值為 96.8 μg/(ml·h),血漿清除平均值為 86.2 ml/分,藥物在體內(nèi)細(xì)胞中的分布比血漿中高 1.4 倍,與血漿蛋白的結(jié)合率為 21.3%~25.0%。用藥后占總藥量的 34%~50% 以原形從尿中排出,其代謝產(chǎn)物主要為 N-乙?;?,占 4%~25%,其余代謝產(chǎn)物為 N-甲?;锛跋趸鶎?dǎo)眠能。
- 【貯藏】遮光,密封保存。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系