- 【藥品名稱】
通用名稱：奧美拉唑鎂腸溶片
英文名稱：Omeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets
漢語拼音：Aomeilazuomei Changrongpian - 【成份】奧美拉唑鎂
- 【性狀】本品為腸溶薄膜衣片，除去包衣后顯類白色至淡黃色；或為薄膜衣片，除去包衣后顯白色，并可見淡黃色腸溶微丸。
- 【適應(yīng)癥】
用于以下成人適應(yīng)癥：
·治療十二指腸潰瘍
·胃潰瘍
·與適當?shù)目股芈?lián)合，用于十二指腸潰瘍根除幽門螺桿菌；
·胃食管返流病(GERD)
- 治療反流性食管炎
- 已經(jīng)治愈的食管炎患者預(yù)防復(fù)發(fā)的長期治療
- GERD的癥狀控制
·用于卓-艾氏綜合征(胃泌素瘤)的治療。 - 【規(guī)格】按C17H19N3O3S計?。?）10mg?。?）20mg
- 【用法用量】必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散于水或微酸液體中(如：果汁)，分散液必須在30分鐘內(nèi)服用。
十二指腸潰瘍、胃潰瘍：
- 治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍
一次20mg，一日1-2次。每日晨起或早晚各一次吞服。胃潰瘍療程通常為4-8周，十二指腸潰瘍療程通常2-4周，癥狀較輕患者，可用10mg或遵醫(yī)囑。
- 預(yù)防十二指腸潰瘍、胃潰瘍復(fù)發(fā)
對于幽門螺桿菌陰性或幽門螺桿菌根除失敗的患者，為預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)，推薦劑量為20mg，一天一次。一些患者每日10mg可能已足夠。若該劑量無效，可增至40mg。
在胃潰瘍治療反應(yīng)不佳的患者中，為預(yù)防胃潰瘍復(fù)發(fā)，推薦劑量為20mg，一天一次。如有必要，劑量可增至40mg，一天一次。
- 治療非甾體類抗炎藥相關(guān)的胃潰瘍和十二指腸潰瘍
常用劑量為20mg，一日一次。通常4周內(nèi)可治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療4周。
- 在高?；颊?年齡＞60歲，胃潰瘍和十二指腸潰瘍病史，上消化道出血史)中預(yù)防非甾體類抗炎藥相關(guān)的胃潰瘍和十二指腸潰瘍。
推薦劑量為20mg，一日一次。
與適當?shù)目股芈?lián)合，用于十二指腸潰瘍根除幽門螺桿菌
為根除幽門螺桿菌，抗生素的選擇應(yīng)考慮患者個體的藥物耐受性，并應(yīng)根據(jù)國家、地區(qū)和當?shù)氐哪退幥闆r和治療指南/共識開展治療。
三聯(lián)療法：本品20mg，阿莫西林1000mg和克拉霉素500mg，均為一日2次，持續(xù)1周?；虮酒?0mg，克拉霉素250mg和甲硝唑400mg，均為一日2次，持續(xù)1周。
二聯(lián)療法：本品40mg，一日一次，和克拉霉素500mg，一日3次，持續(xù)2周，或本品20mg，阿莫西林750-1000mg，均為一日2次，持續(xù)2周。為確保治愈，可參考十二指腸潰
瘍的推薦劑量。
胃食管反流病(GERD)
- 治療反流性食管炎
劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調(diào)整。本品常用劑20mg，一日一次。通常4周內(nèi)可治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療4周。其它治療無效的反流性食管炎患者，可給予本品40mg，一日一次，通常8周內(nèi)可治愈。一旦復(fù)發(fā)，應(yīng)重復(fù)治療。
- 已經(jīng)治愈的食管炎患者預(yù)防復(fù)發(fā)的長期治療
慢性復(fù)發(fā)性反流性食管炎的長期治療劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調(diào)整。療效呈劑量依賴性。本品常用劑量20mg，一日一次。一些患者每日10mg可能足夠；若該
劑量無效，可增至40mg，一日一次。
- GERD的癥狀控制
本品常用劑量20mg，一日一次。一些患者每日10mg可能已足夠；如果每天20mg治療2-4周仍未能控制癥狀，建議做進一步檢查。
用于卓-艾氏綜合征(胃泌素瘤)的治療
推薦的起始劑量是本品60mg，一日一次。然后劑量應(yīng)個體化調(diào)整，根據(jù)臨床表現(xiàn)確定療程。90%以上的患者每天20-120mg可控制癥狀，如果每天需要量超過80mg，應(yīng)分兩次服用。
肝功能損害者：嚴重肝功能損害者每日用量不超過20mg。
腎功能損害者：腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。
不能口服藥物的患者，可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型，見洛賽克針劑或粉針劑40mg的說明書。 - 【不良反應(yīng)】本品常見不良反應(yīng)為：頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、腹痛及腹脹。偶見頭暈、嗜睡、乏力、睡眠紊亂、感覺異常、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、肝功能試驗異常等。
罕有多汗、周圍血管性水腫、低鈉血癥；血管水腫、發(fā)熱及過敏性休克；白細胞減少癥、血小板減少癥、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥；可逆性精神錯亂、易激惹、抑郁、攻擊和幻覺；男子女性型乳房；口干、味覺異常、口炎、念珠菌??；脫發(fā)、光過敏、多形性紅斑；肝性腦病(先前有嚴重肝病者)，黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭；支氣管痙攣；關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌肉疲勞；間質(zhì)性腎炎；視力模糊。 - 【禁忌】1、已知對奧美拉唑、其他苯并咪唑類或本品中任何其他成份過敏者禁用。超敏反應(yīng)可能包括速發(fā)過敏反應(yīng)、過敏性休克、血管性水腫、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和蕁麻疹。
2、與其它質(zhì)子泵抑制劑一樣，奧美拉唑不應(yīng)與奈非那韋、阿扎那韋、利匹韋林合用。 - 【注意事項】1、胃惡性腫瘤
當懷疑或者確診胃潰瘍，出現(xiàn)報警癥狀(如無意識的明顯消瘦、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或者黑便)時，應(yīng)先排除惡性腫瘤，因為治療可能會掩蓋癥狀進而導(dǎo)致延誤診斷。
完成PPI治療后出現(xiàn)緩解欠佳或早期癥狀復(fù)發(fā)的成人患者，考慮額外隨訪和診斷檢測。對于老年患者，需考慮內(nèi)窺鏡檢查。
2、萎縮性胃炎
長期接受奧美拉唑治療的患者，胃體病理活檢時偶見萎縮性胃炎。
3、急性間質(zhì)性腎炎
在服用質(zhì)子泵抑制劑(PPI)(包括本品)的患者中觀察到急性間質(zhì)性腎炎。急性間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生在PPI治療期間任何時候，通常由特發(fā)性超敏反應(yīng)造成。如發(fā)生急性間質(zhì)性腎炎，應(yīng)停用本品(見[禁忌])。
4、氰鈷胺(維生素B12)缺乏
長期(例如超過3年)每日接受抑酸藥物治療可能導(dǎo)致胃酸過低或胃酸缺乏繼而引起維生素B12吸收不良。有罕見的抑酸治療引起氰鈷胺缺乏的文獻報告。如果觀察到氰鈷胺缺乏相應(yīng)的臨床癥狀，則應(yīng)考慮該診斷。
5、艱難梭菌相關(guān)性腹瀉
已發(fā)表的觀察性研究提示，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)治療可能會增加艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的風險，尤其是住院患者。如果腹瀉不改善，應(yīng)考慮該診斷。
患者應(yīng)根據(jù)醫(yī)療情況使用最低劑量和最短療程的PPI治療。
幾乎所有抗菌藥物在使用過程中都有艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的病例報告。欲了解與本品聯(lián)合使用的抗菌藥物(如克拉霉素和阿莫西林)的更多信息，請參見相關(guān)藥品說明書。
6、與氯吡格雷的相互作用
應(yīng)避免本品與氯吡格雷聯(lián)合使用。氯吡格雷是一種前體藥物，其活性代謝產(chǎn)物抑制血小板聚集。與奧美拉唑等藥物聯(lián)合用藥時，后者抑制CYP2C19活性，可影響氯吡格雷代謝為活性代謝產(chǎn)物。80mg奧美拉唑與氯吡格雷聯(lián)合使用，可降低氯吡格雷的藥理活性，即使兩者相隔12小時給藥。當使用本品時，應(yīng)考慮使用其他藥物進行抗血小板治療(見[藥物相互作用])。
7、骨折
多項已發(fā)表的觀察性研究表明，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)治療可能增加骨質(zhì)疏松相關(guān)骨折(髖骨、腕骨或脊柱)的風險。接受高劑量(定義為每日多次給藥)和長期(1年或更久)PPI治療的患者，骨折風險增加?；颊邞?yīng)根據(jù)醫(yī)療情況使用最低劑量和最短療程的PPI治療。對于有骨質(zhì)疏松相關(guān)骨折風險的患者，應(yīng)根據(jù)相關(guān)治療指南處理。
8、低鎂血癥
在接受質(zhì)子泵抑制劑(PPI)治療至少3個月(絕大多數(shù)治療1年后)的患者中，罕見無癥狀和有癥狀的低鎂血癥病例報告。嚴重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癲癇發(fā)作。對于大多數(shù)患者，糾正低鎂血癥需補鎂并停用PPI。
預(yù)期需延長PPI治療或有合并用藥如地高辛或可能導(dǎo)致低鎂血癥的藥物(如利尿劑)，需要考慮定期監(jiān)測血鎂濃度。
對有低鈣血癥風險的患者(如甲狀旁腺功能減退癥)，考慮在開始使用本品前及治療時定期監(jiān)測血鎂和血鈣的濃度。必要時，補充鎂和/或鈣。如果低鈣血癥治療無效,考慮停止使用PPI。
9、合用圣約翰草或利福平
誘導(dǎo)CYP2C19或CYP3A4的藥物(如圣約翰草或利福平)可顯著降低奧美拉唑的血藥濃度。應(yīng)避免本品與圣約翰草或利福平合用。
10、與神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤診斷性檢查的相互作用
血清嗜鉻粒蛋白A(CgA)水平會因藥物導(dǎo)致的胃酸降低而繼發(fā)升高。CgA水平升高會導(dǎo)致神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的診斷性檢查出現(xiàn)假陽性。醫(yī)療人員在評估血CgA水平前應(yīng)暫停使用奧美拉唑至少14天，若初始檢測CgA水平升高，應(yīng)考慮復(fù)查該指標。由于不同實驗室的正常參考值可能存在差異，如需進行一系列檢查(如，監(jiān)測)，應(yīng)在同一實驗室中進行。
11、合并使用甲氨蝶呤
文獻提示，PPI和甲氨蝶呤(主要是高劑量，參見甲氨蝶呤說明書)合并使用可能會增加甲氨蝶呤和/或其代謝產(chǎn)物的血藥濃度，并延長其持續(xù)時間，可能導(dǎo)致甲氨蝶呤中毒。部分患者在使用高劑量甲氨蝶呤時需考慮暫停使用PPI(見[藥物相互作用])
12.嚴重皮膚不良反應(yīng)
有與PPI的使用有關(guān)的嚴重皮膚不良反應(yīng)的報告，包括史蒂文斯-約翰遜綜合征(SJS)，中毒性表皮壞死松解癥(TEN)，藥物反應(yīng)伴嗜酸粒細胞增多和全身性癥狀(DRESS)和急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰病(AGEP)。在出現(xiàn)嚴重皮膚不良反應(yīng)的體征或癥狀或者其他超敏反應(yīng)的體征時，應(yīng)停用本品并考慮進一步評估。
13、亞急性皮膚型紅斑狼瘡(SCLE)
僅有非常少數(shù)的幾例亞急性皮膚型紅斑狼瘡與質(zhì)子泵抑制劑有關(guān)聯(lián)。如果皮損發(fā)生，特別是暴露在陽光下的部位，且伴隨關(guān)節(jié)痛，患者應(yīng)及時尋求醫(yī)療幫助，專業(yè)的醫(yī)療人員須考慮停止服用洛賽克。曾使用質(zhì)子泵抑制劑且經(jīng)過治療后的亞急性皮膚型紅斑狼瘡，再次服用其他PPI，可能會增加亞急性皮膚型紅斑狼瘡的風險。
14、本品含蔗糖，果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏等罕見遺傳疾病的患者不應(yīng)服用本品。
15、使用質(zhì)子泵抑制劑治療可能會導(dǎo)致胃腸道感染風險輕微升高，如沙門氏菌和彎曲桿菌感染。
16、對于長期服用本品的患者，特別是使用1年以上者，應(yīng)定期進行監(jiān)測。
17、長期反復(fù)出現(xiàn)消化不良和燒心癥狀的患者應(yīng)定期就診。
18、患者如果出現(xiàn)以下情況，應(yīng)咨詢醫(yī)生：
·既往患有胃潰瘍或胃腸道手術(shù)史
·因消化不良或燒心連續(xù)治療4周以上
·患有黃疸或重度肝病
·年齡在55歲以上且出現(xiàn)新的或最近有癥狀變化
19、對駕駛和機械操作能力的影響：本品基本不影響駕駛或機械操作能力?？赡軙霈F(xiàn)藥物不良反應(yīng)如頭暈和視覺障礙。如果受到影響，患者不應(yīng)駕駛或操作機械。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：尚未在孕婦中開展充分且良好對照的研究?，F(xiàn)有流行病學(xué)數(shù)據(jù)未能證明在妊娠早期使用奧美拉唑時，重大先天性畸形或其他不良妊娠結(jié)局的風險增加。由于在大鼠研究中觀察到高劑量艾司奧美拉唑鎂對發(fā)育中的骨骼具有影響，因此只有對胎兒的潛在獲益大于潛在風險時才應(yīng)在妊娠期間使用本品。
哺乳期：奧美拉唑可被分泌入乳汁，但尚無奧美拉唑?qū)δ溉槲桂B(yǎng)嬰兒或?qū)γ谌榱坑绊懙呐R床數(shù)據(jù)。在考慮母乳喂養(yǎng)對嬰幼兒發(fā)育和健康的同時，應(yīng)衡量母親對本品的臨床需求以及本品或母體基礎(chǔ)疾病對母乳喂養(yǎng)嬰幼兒的潛在不利影響，只有當獲益大于潛在風險時可使用本品。 - 【兒童用藥】目前國內(nèi)尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。
- 【老年用藥】 老年患者無需調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】 奧美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦恿W(xué)的影響
1、吸收呈pH依賴性的藥物：
在使用奧美拉唑進行治療時，胃內(nèi)酸度的降低可能會促進或抑制其他藥物的吸收。
奈非那韋、阿扎那韋
在與奧美拉唑合用時，奈非那韋和阿扎那韋的血藥濃度會降低。
禁止聯(lián)合使用奧美拉唑和奈非那韋。合用奧美拉唑(40mg，每天一次)使奈非那韋的暴露量減少大約40%，藥理學(xué)活性代謝產(chǎn)物M8的暴露量減少大約75～90%。相互作用可能還包括對CYP2C19的抑制作用。
不推薦聯(lián)合使用奧美拉唑和阿扎那韋。在健康志愿者中，合用奧美拉唑(40mg，每天一次)和阿扎那韋300mg/利托那韋100mg使阿扎那韋的暴露量減少75%。阿扎那韋劑量增加至400mg不能補償奧美拉唑?qū)Π⒃琼f暴露量的影響。在健康志愿者中，與使用阿扎那韋300mg/利托那韋100mg(每天一次)相比，合并使用奧美拉唑(20mg，每天一次)和阿扎那韋400mg/利托那韋100mg使阿扎那韋的暴露量減少大約30%。
地高辛
在健康受試者中，合并使用奧美拉唑(20mg，每天一次)和地高辛使地高辛的生物利用度增加10%。較高劑量的奧美拉唑應(yīng)慎用于老年患者?；颊吆嫌脢W美拉唑與地高辛?xí)r應(yīng)加強對地高辛的監(jiān)測。
氯吡格雷
健康受試者中的研究結(jié)果顯示，氯吡格雷(300mg負荷劑量/75mg日維持劑量)和奧美拉唑(每日80mg口服)之間的藥代動力學(xué)(PK)/藥效學(xué)(PD)相互作用，導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的暴露量平均下降46%，并導(dǎo)致血小板聚集的最大抑制作用(ADP誘導(dǎo))平均下降16%。關(guān)于奧美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的臨床意義，觀察性研究和臨床研究有不一致的數(shù)據(jù)報告。應(yīng)避免同時使用奧美拉唑和氯吡格雷。
其它
泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑、伊曲康唑和嗎替麥考酚酯(MMF)的吸收可顯著降低，進而影響其臨床療效。應(yīng)當避免與泊沙康唑、厄洛替尼的聯(lián)合使用。接受MMF的移植患者慎用本品。
2、經(jīng)由CYP2C19代謝的活性物質(zhì)：
奧美拉唑是一種中等強度的CYP2C19抑制劑，后者為奧美拉唑的主要代謝酶。因此，合并使用同樣經(jīng)由CYP2C19代謝的活性物質(zhì)會降低其代謝，進而使這些物質(zhì)的全身暴露量升高。此類藥物包括華法林和其它維生素K拮抗劑、西洛他唑、地西泮和苯妥英。對于正在接受這些藥物治療的患者，開始或停用奧美拉唑時應(yīng)進行監(jiān)測，必要時調(diào)整劑量。
華法林
已有合用PPI(包括奧美拉唑)及華法林的患者報告INR和凝血酶原時間升高。INR和凝血酶原時間升高可能會導(dǎo)致異常出血，甚至死亡。因INR和凝血酶原時間升高，可能需要對接受質(zhì)子泵抑制劑和華法林治療的患者進行監(jiān)測。
西洛他唑
在一項交叉研究中，健康受試者接受40mg劑量的奧美拉唑，使西洛他唑的Cmax和AUC分別增加了18%和26%，其活性代謝產(chǎn)物3,4-二氫西洛他唑的Cmax和AUC分別增加了29%和69%。與本品合用時應(yīng)考慮減少西洛他唑的劑量。
3、未知機理
沙奎那韋
合并使用奧美拉唑和沙奎那韋/利托那韋可使沙奎那韋的血藥濃度升高大約70%。推薦在合用本品時對沙奎那韋毒性進行臨床和實驗室監(jiān)測，并酌情考慮減少沙奎那韋劑量。
他克莫司
合用奧美拉唑可使他克莫司的血藥濃度升高。應(yīng)加強對他克莫司濃度以及腎功能(肌酐清除率)的監(jiān)測，必要時調(diào)整他克莫司的劑量。
甲氨蝶呤
PPI和甲氨蝶呤(主要是高劑量)合并給藥可能會升高并延長甲氨蝶呤和/或其代謝產(chǎn)物羥基甲氨蝶呤的血藥濃度。給予高劑量的甲氨蝶呤時，可以考慮暫時停用奧美拉唑。
其它活性物質(zhì)對奧美拉唑藥代動力學(xué)的影響
1、CYP2C19和/或CYP3A4抑制劑
由于已知奧美拉唑可通過CYP2C19和CYP3A4代謝，故而已知可抑制CYP2C19或者CYP3A4的藥物(如克拉霉素和伏立康唑)可能通過抑制奧美拉唑的代謝速率進而使奧美拉唑的血藥濃度升高。合用伏立康唑可使奧美拉唑的暴露量至少翻倍。通常無需調(diào)整奧美拉唑的劑量。但是，重度肝損害患者或需長期治療時，則需考慮對奧美拉唑的用藥劑量進行調(diào)整。
2、CYP2C19和/或CYP3A4誘導(dǎo)劑
已知可誘導(dǎo)CYP2C19和/或CYP3A4的藥物(如利福平和圣約翰草)可以通過加快奧美拉唑的代謝速率從而使奧美拉唑的血藥濃度降低。應(yīng)避免合并使用奧美拉唑與圣約翰草或利福平。 - 【藥物過量】奧美拉唑藥物過量的信息有限，有單次口服劑量達2400mg(該劑量是臨床常規(guī)推薦用量的120倍)的報道。臨床表現(xiàn)包括惡心、嘔吐、頭暈、腹痛、腹瀉、頭痛、淡漠、抑郁、意識模糊、視物模糊、心動過速、出汗、面紅、口干等，癥狀均為暫時性，并未收到嚴重臨床結(jié)局的病例報告。
隨劑量增加，清除率(一級藥代動力學(xué))保持不變。目前尚無已知的針對奧美拉唑過量的特定解毒劑。奧美拉唑可與蛋白質(zhì)廣泛結(jié)合，故而無法輕易通過透析清除。出現(xiàn)用藥過量時，應(yīng)進行對癥治療和支持治療。 - 【藥理毒理】藥理作用
奧美拉唑為苯并咪唑類化合物，通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。動物試驗結(jié)果顯示，奧美拉唑在血漿內(nèi)迅速消除后，至少可在胃粘膜內(nèi)存在24小時。奧美拉唑?qū)δ憠A和組胺H2受體無拮抗作用。
微生物學(xué)
奧美拉唑與克拉霉素二聯(lián)用藥，或奧美拉唑、克拉霉素與阿莫西林三聯(lián)用藥，體外試驗以及臨床上對大多數(shù)幽門螺桿菌株有效。
毒理研究
遺傳毒性：
奧美拉唑Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗和大鼠肝臟DNA損傷試驗結(jié)果陰性，體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、2次小鼠微核試驗中的1次和在體小鼠骨髓細胞染色體試驗結(jié)果為陽性。
生殖毒性：
大鼠經(jīng)口給予奧美拉唑138mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍)，其生育力和生殖行為未見明顯異常。
妊娠大鼠經(jīng)口給予奧美拉唑138mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍)，妊娠家兔經(jīng)口給予69mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍)，未發(fā)現(xiàn)奧美拉唑具有潛在致畸作用。
家兔給予奧美拉唑6.9-69.1mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的3.4-34倍)，可見劑量依賴性的胚胎死亡、吸收胎和流產(chǎn)率升高。
親代大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的3.4-34倍)，子代可見劑量依賴性的胚胎/胎仔毒性和出生后發(fā)育毒性。
致癌性：
大鼠兩項2年致癌性試驗中，奧美拉唑劑量為1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的0.4-34倍)，雄性與雌性動物中均劑量依賴性出現(xiàn)胃腸嗜鉻樣(ECL)細胞類癌；其中雌性動物的發(fā)生率明顯高于雄性動物，雌性動物中奧美拉唑的血藥濃度高于雄性動物。胃類癌在未給藥動物中很少出現(xiàn)，而雌性動物和雄性動物給藥組中均出現(xiàn)ECL細胞增生。
另一項試驗中，雌性大鼠連續(xù)1年給予奧美拉唑13.8mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的3.4倍)，之后停藥1年，未見類癌產(chǎn)生。但大鼠給藥1年時，出現(xiàn)與藥物相關(guān)的ECL細胞增生(給藥組94%，對照組10%)，第二年時給藥組與對照組之間的差異縮小，但給藥組ECL細胞增生的發(fā)生率仍較高(46%/26%)。1只大鼠(2%)出現(xiàn)胃腺癌，而在給藥2年時雄性與雌性大鼠中均未見發(fā)生。從歷史資料來看，該種屬大鼠無發(fā)生類似腫瘤的記載，由于僅出現(xiàn)一例，其意義難以判斷。在一項SD大鼠52周毒性試驗中，奧美拉唑劑量為0.4、2、16mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的0.1-3.9倍)，少量雄性動物腦星形細胞瘤，而雌性動物中未見發(fā)生。在SD大鼠2年致癌性試驗中，最高劑量140.8mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍)下雄性動物與雌性動物中均未見星形細胞瘤。
奧美拉唑小鼠78周致癌性試驗中，未見腫瘤發(fā)生率增加，但該試驗結(jié)果不明確。p53(+/-)轉(zhuǎn)基因小鼠26周致癌性試驗結(jié)果陰性。
幼年動物試驗：
幼年大鼠給予艾司奧美拉唑鎂，劑量為70-280mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的17-68倍)，從出生后第7天至35天連續(xù)給藥28天，恢復(fù)期14天。結(jié)果可見，最高劑量組死亡動物數(shù)量增加。此外，140mg/kg/天(按體表面積計算，約為人口服劑量40mg的34倍)及更高劑量下，可見動物體重及體重增量降低，股骨重量減輕和長度縮短，并影響總體生長。
埃索美拉唑鍶在等摩爾劑量下進行上述試驗，可見類似結(jié)果。 - 【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
- 【有效期】36個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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